微针用于透皮药物递送:目前的趋势和制造

透皮递送具有绕过第一通效应并允许药物持续释放的优点。然而,由于地层基层造成的屏障,药物递送是有限的。微针是一种透皮药物递送系统,具有痛苦,侵入性,易于自我施用,具有高药物生物利用度。

覆盖面积
药物的剂量,输送率和功效可以通过微针设计和药物制剂来控制。本综述介绍了微针及其设计的类型,用于制造的材料和制造方法。此外,介绍了最近的生物学应用和临床试验。

专家意见
随着制剂技术的进步,可以改善微针的药物负载能力。3D打印和数字技术有助于改善微针制造技术。但是,应尽快建立有关制造微针产品的规定,以促进商业化。

继续阅读这里:Jung,J.H.,Jin,S.G.微针用于透皮药物递送:目前的趋势和制造J. Pharm。Investig。(2021)。https://doi.org/10.1007/S40005-021-00512-4

微针的材料根据贴剂的设计或组分,从金属到聚合物中使用各种材料,用于微针。通常,微针材料应具有足够的机械强度用于皮肤插入(Dharadhar等,2019)。非溶解微针是惰性的,生物相容性,并且对于皮肤插入足够强,而不会引起免疫应答。相反,涂覆和溶解微针的基质通常应是水溶性和生物相容性的。此外,它应该在没有诱导毒性的情况下溶解或崩解身体。基质和药物之间的相容性在制造过程,储存和运输过程中是至关重要的微针斑块。微针中使用的各种材料的特性如下所述。


硅具有足够的机械强度,用于皮肤插入;因此,它通常用于制造固体和涂层微针(Hoang等,2015; McGrath等,2011)。硅微针可以精确地制造,使用深反应离子蚀刻和光刻(Donnelly等,2009; Henry等,1998; Li等人,2019C)的小尖锐尖端,长度为100μm或更小的小尖锐尖端。但是,使用的设备是昂贵的,该过程昂贵,生产速度慢(Banga 2009)。硅片微针可能引起安全问题,当它从皮肤和留片中留在组织中(McGrath等人2011)时。最近,硅被用于反向母模而不是固体微针(Lutton等,2015)。

金属
金属材料表现出高机械和拉伸强度;因此,它们可以容易地穿过皮肤。它们用于生产固体,涂层和空心微针。通常,不锈钢(Gupta等人2011)和钛(TI)(Choi等,2013; McCarthy等,2011; Skoog等,2015)是微针中使用的典型金属材料。不锈钢是微针生产最常用的金属材料;然而,它表现出比Ti合金更快的腐蚀速率(Amalraju等,2012)。Ti合金具有比不锈钢更强的机械强度;但是,它们更昂贵(Amalraju等,2012)。

聚合物
用于微针制造的聚合物应该是水溶性,生物相容性的,并且用于皮肤插入(PRAUSTIZ 2017)。制备聚合物微针的最常用方法是溶剂铸造方法。该方法涉及从微针结构获得倒模,倒入其中的聚合物配方,干燥它,并从逆模具剥离。使用具有各种类型的聚合物如羟丙基甲基纤维素(Kim等人,2016),透明质酸(Du等人2019),CMC(Mistillis等,2015),聚乙烯吡咯烷酮(Polyvinyl Pyrolidone),溶剂铸造方法Caffarel-Salvador等。2015; Tang等人。2018; TAS等,2017)和聚(乳酸 - 共乙醇酸)(PLGA)(Li等人。2019C)。

玻璃
玻璃微针主要是中空的,并使用湿法蚀刻或微型探针拉拔器(Dharadhar等,2019; Martanto等,2006)。它表现出充分的皮肤插入强度,使易于加工锥形。很容易灭菌,因为它在高温和压力下稳定;材料本身是生物相容性的。但是,它很容易打破;具体地,如果微针的尖端被破坏并且它保留在皮肤组织中,它会导致炎症或肉芽肿。

陶瓷制品
由于诸如氧化铝,磷酸钙和硫酸钙的陶瓷材料表现出生物相容性并提供足够的机械强度,研究已经探讨了它们在微针的制备中的使用。

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