壳聚糖包被替米沙坦纳米乳液鼻内给药的研制与优化:比较研究

痴呆是一种退行性脑疾病,与严重的认知障碍有关,其中血管紧张素受体阻滞剂(如替米沙坦)显示可减轻痴呆状况。本研究的目的是制定和表征替米沙坦黏附纳米乳状凝胶(TMNEG)的鼻内给药。TMNEG是用Sefsol 218和油酸(油混合物),Tween 20(表面活性剂)和Transcutol P(助表面活性剂),然后加入不同浓度的壳聚糖溶液。对TMNEG配方的液滴大小、粒径分布、zeta电位、pH值和粘度进行了评价。随后,对TMNEGs的黏附性能、体外释放模式、释放机制以及通过山羊鼻粘膜的体外渗透进行了评价。光子相关光谱和热力学稳定性研究表明,优化后的TMNEG配方具有纳米级的液滴尺寸和可接受的ph值。释药研究显示,在12小时内,优化后的TMNEG的总释药量(57.45±5.90%)低于优化后的替米沙坦纳米乳(71.71±5.32%)。显示了壳聚糖的延迟释放作用涂层.0.5%和1.0%浓度的中、低分子量壳聚糖包被纳米乳凝胶的释放率均高于高分子量壳聚糖包被的TMNEGs。体外释放动力学遵循一级反应和Higuchi模型的非fickian扩散。结果表明,壳聚糖包覆纳米乳液滴可改善其粘接性能,进一步提高其对山羊鼻粘膜的渗透能力。考虑到粘液黏附特性、药物释放的延长和体外渗透的改善,所开发的TMNEG为替米沙坦经鼻给药提供了一个潜在的平台。继续开发和优化壳聚糖包被的替米沙坦纳米乳液,用于鼻内给药

关键字:痴呆,鼻内给药,壳聚糖涂层,纳米乳胶,黏附,替米沙坦

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