药物无定形实体分散：制造策略综述

无定形固体分散体(asd)是提高低水溶性药物溶解度和生物利用度的常用方法。产生asd的方法多种多样，新技术层出不穷。本文综述了asd制备技术的最新进展。物理稳定性是ASD的关键质量属性，本文讨论了配方、设备、工艺变量以及后续工艺对ASD物理稳定性的影响。提出了选择策略，以确定合适的制造方法，有助于开发具有良好物理稳定性的asd。

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用于ASD制备的常用聚合物

聚合物	TG（°C）	溶解度在溶剂中
羟丙基甲基纤维素	175-185	水，乙醇：二氯甲烷（1：1,2：1），乙酸甲酯：甲醇（1：1）
琥珀酸甲基纤维素羟丙酯	100 - 110	苛性水，丙酮，甲醇，二氯甲烷，氯仿
羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯	133 - 137	水、丙酮、乙酸乙酯、甲基乙酮、乙醇:二氯甲烷(1:1)甲醇、二氯甲烷、四氢呋喃
聚乙烯吡咯烷酮	175-180	水，丙酮，乙醇，甲醇，乙酸乙酯，甲基乙基酮，二氯甲烷，四氢呋喃
聚乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯	70 - 110	水，丙酮，乙醇，甲醇，乙酸乙酯，甲基乙基酮，二氯甲烷，四氢呋喃
聚甲基丙烯酸酯衍生物(Eudragit®-L100, S100)	> 150.	水(仅L100)、丙酮、乙醇、甲醇、乙醇:二氯甲烷(1:1)
邻苯二甲酸醋酸纤维素酯	160-170	丙酮，乙酸乙酯，甲基乙基酮
soluplus®.	72	水，丙酮，乙醇，甲醇，二氯甲烷

资料来源：药物无定形实体分散：制造策略综述

结论
非晶态固体分散制剂的成功开发取决于三个主要因素:活性药物成分的性质、稳定聚合物和加工技术。聚合物为稳定的药物非晶化提供了基本和必要的基础，该过程提供了将体系转变为非晶形式所需的能量。该工艺的有效性对于生成、捕获和保存非晶态形态至关重要。这些过程的成功依赖于处理时间和在固体弥散形成过程中产生的过饱和条件。

尽管在20世纪60年代初发现了固体分散体，但扎实的分散概念求解溶解度挑战的应用已经有限几十年，部分原因是缺乏商业上可行的加工技术。然而，过去二十年来，在制定药物ASD产品时，在我们对ASD系统的理解以及其制造技术的理解方面已经显着发展，导致几种商业产品以及许多在众多的发展中，这是众多商业产品。喷雾干燥和HME已成为制药业中ASD制剂的主干，而较新的方法是不断添加到工具箱中，以提高产品的质量，生产力和/或更好性能。