通过连续热熔双挤压技术Chrono调制的多单元颗粒系统(MUPS):配方和工艺适应性的调查

目前的研究是为了发展时间调制的多单元颗粒系统(不能)采用连续双挤压工艺制备硝苯地平(ND)。ND是一种难溶性药物,被配制成非晶态固体分散(ASD)提高其溶解度。此外,ASD被转化为MUPS,通过结合搏动和缓释部分来控制药物释放。

在ASD的制备中,采用了不同浓度的聚合物HPMCAS LG。mps是通过使用Eudragit®FS100Eudragit®的棕榈油Klucel™高频和脂质Geleol™Compritol®ATO5.差示扫描量热法和粉末x射线衍射研究揭示了ND的非晶性质。扫描电子显微镜(SEM)研究描绘了ASD的表面形貌和涂层MUPS在体外释放研究中表面的逐渐变化。

ASD的体外释药谱表明,ND和MUPS的溶解度显著提高(p<0.05),它们具有脉冲和零级控释作用,释放时间可达12 h。对MUPS在40℃/75% RH条件下的加速稳定性研究表明,其配方是稳定的。这些研究结果表明,热熔双挤压是生产MUPS的一种潜在的替代方法。

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Venkata Raman Kallakunta, Sandeep Sarabu, Narendar Dudhipala, Karthik Yadav Janga, Suresh Bandari, Feng Zhang, Michael A. Repka,
通过连续热熔双挤压技术Chrono调制的多单元颗粒系统(MUPS):配方和工艺适应性的研究,
生物制药学报,2021,ISSN 0939-6411,
https://doi.org/10.1016/j.ejpb.2021.08.014。

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