双载药同轴纳米纤维治疗角膜擦伤的体外和体内生物学评估
目前，角膜擦伤的治疗包括局部使用抗生素，盐酸莫西沙星(0.5% w/v)滴眼液是最广泛使用的治疗方法之一。我们之前的工作(Tawfik et al.， 2020)涉及到同轴聚乳酸-乙醇酸(PLGA)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)纳米纤维的核心装有抗生素莫西沙星盐酸和抗瘢痕剂吡非尼酮(PVP)和壳(PLGA)，以期系统包括用于联合治疗角膜擦伤的目镜插入器。在这项研究中，我们检查了抗菌，抗瘢痕和药代动力学性质的纤维，并考虑其毒性和刺激倾向。
最小抑制浓度和抑制区研究金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌，同时，纤维母细胞活力和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA，疤痕形成的生物标志物)分别使用MTT和Western Blot检测。采用兔模型进行药代动力学研究和抗感染疗效，同时采用Draize试验评估眼部刺激性。研究表明，莫西沙星HCl的抗菌活性在包封到纳米纤维后被保留，而α-SMA的下调被证明使用低于IC的浓度20.值(角膜成纤维细胞活性降低不超过20%所需的浓度)。
药代动力学研究显示盐酸莫西沙星在24小时内可保持和持续释放，而等效滴眼液则需要每天四次给药。在纳米纤维系统中检测到低水平的刺激(根据MMTS尺度)。总的来说，该研究表明，双载药纳米纤维系统具有每日一次给药的潜力，可作为治疗角膜擦伤的眼内植入物。
文章信息:Essam A. Tawfik, Aws Alshamsan, Mohd Abul Kalam, Mohammad Raish, Musaed Alkholief, Paul Stapleton, Kirsten Harvey, Duncan qm.克雷格，Susan A. Barker。用于治疗角膜擦伤的双载药同轴纳米纤维的体外和体内生物学评估，国际药学杂志，2021年。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120732。