用超临界二氧化碳开发可可脂掩味布洛芬及评价

掩盖药物活性成分的不愉快的味道在患者接受方面起着至关重要的作用，特别是对儿童。这项工作的主要目标是在超临界流体技术的协助下，利用可可脂制备布洛芬的味道掩盖微粒。将布洛芬溶解在融化的可可脂中，在40°C下制备微粒。然后将溶液引入超临界流体单元，在10mpa CO下进行处理₂压力30分钟。

产品在系统减压后收集。评价了药物与可可脂的比例和超临界流体单元的配置对产品质量的影响，并与常规方法制备的样品进行了比较。制备产品的理化性质，包括粒径、结晶度、包封率、在体外药物释放和产品味道使用人类志愿者小组进行。所制得的微粒子在1.42 ~ 15.28 μm之间。

样品的包封率为66 ~ 81%。研究发现，药物与聚合物的配比、超临界流体单元的构型以及制备方法对布洛芬微粒的制备具有关键作用。通过人体志愿者的味觉评价表明，含20%药物的微颗粒经超临界流体技术处理后能够掩盖布洛芬的苦味。综上所述，利用超临界流体技术在可可脂中分散布洛芬是一种很有前途的掩盖布洛芬苦味的创新方法。

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文章信息:Obaidat, R.， Aleih, H.， Mashaqbeh, H。et al。用超临界二氧化碳开发可可脂掩味布洛芬及评价。aap PharmSciTech22，106(2021)。https://doi.org/10.1208/s12249-021-01962-7