在非处方(OTC)咳嗽药中，超过100种辅料的作用是什么?
通过Eccles，R.在柜台（OTC）咳嗽药物中超过100种辅料的作用是什么？肺（2020）。https://doi.org/10.1007/s00408-020-007/S00408-020-007/S00408-020-00390-020-007/S00408-020-
大多数药物都是白色的苦味粉末，以片剂和胶囊的形式制成，但咳嗽药是个例外，因为对病人来说，药物的味道和外观比有效成分的药理学更重要。赋形剂通常被定义为药物中除有效成分外的任何成分。在大多数药物中，赋形剂在传递药物时起辅助作用，但在咳嗽药中，赋形剂有更重要和复杂的作用，它们也可以是咳嗽药的主要活性成分，如薄荷醇、甘油和糖，它们被宣布为活性成分。本综述检索了英国电子药物纲要(emc)，发现在非处方咳嗽药的60种不同液体配方中有超过100种赋形剂。将赋形剂分为甜味剂、增稠剂、香料、色素、抗菌剂和缓冲液等功能基团，并讨论了不同赋形剂的作用。临床医生和药师在考虑咳嗽药的疗效时，往往会想到右旋美沙芬等止咳药的药理学或愈疮愈痛等祛痰药的药理学，而很少考虑辅料在药物疗效中的作用。本文综述了止咳药中赋形剂的作用和重要性，并为临床医生、药师和所有对止咳药的成分和功效感兴趣的人提供了一些新的信息。
介绍
赋形剂通常被定义为药物中除有效成分外的任何成分。它们在大多数药物中的作用是作为一种稳定的载体，以片剂、胶囊、乳膏或液体的形式传递活性成分。在大多数药物中，赋形剂在给药过程中起到辅助作用，但在咳嗽药中，赋形剂的作用更为重要和复杂，它们也可以是咳嗽药的主要活性成分。咳嗽药的独特之处在于它最常见的形式是一种粘稠的甜糖浆。有效成分如镇咳药右美沙芬或祛痰药愈创木酚等，可以以片剂或胶囊的形式送达病人，而不会丧失任何药理活性，但由于咳嗽药的历史是由食物如蜂蜜配制而成，病人消费者期待一种甜的粘性糖浆配方。虽然咳嗽药受医学法规的控制，但它们与食品和饮料有许多相似之处，目前在咳嗽药中发现的大部分辅料都来自食品和饮料行业。在咳嗽药中使用食品和饮料添加剂作为辅料具有很大的优势，因为它们通常被监管机构公认为安全的(GRAS)，这使得销售咳嗽药的公司更容易注册新的咳嗽药配方。本文将讨论赋形剂在咳嗽药中的作用。本文将讨论咳药水配方中的赋形剂，而不会讨论片剂、含片和胶囊配方。 The OTC cough medicines discussed in this article are for the treatment of acute cough associated with acute upper respiratory tract infections, but they may also be used by patients suffering from chronic cough but no information on this use has been found in the literature.
咳嗽药的组成可以被认为是由七个功能组分组成，如图1所示。所示的活性成分通常是药理活性化合物，例如葡聚糖等。但是也可以包括赋形剂如薄荷醇，甘油和糖。甜味剂，增稠剂，味道，颜色，抗微生物和缓冲剂是赋形剂，并将作为咳嗽药物的功能成分讨论。还讨论了不适合功能类别的“其他”辅料。
图。1咳嗽糖浆药的功能组分
数据来源
有关咳嗽药物的信息已从电子药物纲要（EMC）中取出[3.]其中包含有关在英国使用的药品的自由信息，并列出超过14,000份文件。搜索词咳嗽于2020年6月2020年6月在数据库上使用，而这一生成的数据用于治疗咳嗽的105种药物。在列表中排除了片剂，胶囊或锭剂形式，多重成分药物和药物的药物，多种成分药物和药物中只能提供的药物。这些咳嗽药物在普通销售或药剂师可用。搜索了60个咳嗽药物中的每一个的产品特性（SMPC）摘要中的赋容列表，并进行了所有赋形剂的列表及其发生频率。列出了109例赋形剂，其性质主要通过引用药物赋形剂或其他来源的手册来确定。
甜味剂
甜味剂是咳嗽药中常见的赋形剂。如上所述，天然蜂蜜是第一种止咳药，今天仍然作为一种止咳药而流行。甜味剂和增稠剂模仿了天然蜂蜜的甜味和粘性，并延续了咳嗽药的传统，被配制成甜的粘性糖浆。甜料的清单及每种甜料所含药物的数目载于附表1．天然糖如液体糖、液体葡萄糖和蔗糖是最常见的甜味剂赋形剂。葡萄糖和蔗糖等天然糖也被列为10种药物的有效成分，据称它们“具有镇痛作用，能缓解受刺激的喉咙痛，并可能阻断呼吸道内的感受器。”
表1甜味剂列表，每个甜味剂的频率来自60个咳嗽药物
| 甜味剂 | 频率 |
|---|---|
| 液体葡萄糖 | 30. |
| 蔗糖 | 30. |
| 糖精钠 | 23. |
| 液体糖 | 20. |
| 山梨糖醇 | 13. |
| 麦芽糖醇液体（E965） | 6. |
| aceSulfame K. | 5. |
| 锡酸钠 | 5. |
| 天然甜味增强剂 | 3. |
| glcyrrhizate铵 | 2 |
| 部分倒置糖浆（蔗糖，果糖和葡萄糖） | 1 |
| 三氯蔗糖 | 1 |
| 木糖醇（E967） | 1 |
人造甜味剂如蔗糖，乙酰磺胺酸，环膦酸钠，木糖醇和糖精钠可以提供低卡路里咳药，或用于增加含有天然糖的药物的甜味。山梨糖醇是天然糖，但也可以用葡萄糖合成;它提供甜蜜，卡路里较少，而不是葡萄糖等天然糖。马利尔可以用天然糖麦芽糖合成，并且在山梨糖醇上具有优势，因为它不会通过口腔细菌代谢，因此不会有助于蛀牙。马利尔可以用作低卡路里甜味剂，并且它具有不容易结晶的优点，因此不太可能比天然糖，导致瓶盖粘贴。
甘草铵（Glycyrrhizin）是一种在甘草植物（Glycyrrhiza Glabra）的根部中发现的三萜糖苷。拉丁名称来自希腊语“glykos”意味着甜，它已被用作许多亚洲国家数千年的甜味剂和药物。“Glycyrrhizin具有甜味，具有有时被描述为”冷却“的特征甘草。甜味效力约为蔗糖的50倍。甜味在发起速度缓慢，倾向于徘徊“。Glycyrrhizin没有提供任何卡路里，因此可以用来大大提高天然糖所贡献的甜味，并提供甘草味道。
甜味剂在咳嗽药物中的作用
甜味剂不仅能改善咳嗽药的味道，使其服用起来更愉快，而且还能降低活性止咳药(如右美沙芬)的苦味。一篇关于甜味剂在止咳药中的作用的综述指出，大多数止咳药的配方是甜糖浆，甜味是止咳药的主要功效，比止咳药的药理活性成分更重要。该综述提出，甜味剂可以通过两种方式起到止咳作用，一是刺激唾液分泌和气道分泌物，缓解和润滑发炎的咽部，二是在脑干区域产生内源性阿片类物质，控制咳嗽。这项提议在一项研究中得到验证，研究发现，蔗糖的甜味会增加咳嗽反射阈值。尽管在10种药物的SmPC中指出，天然糖“可能会阻碍呼吸道内的感觉咳嗽受体”，但在文献中没有发现支持这种作用模式的证据。
加厚器
几乎所有咳嗽药物都包含增稠赋形剂和增稠剂列表和含有每种增稠剂的药物的数量如表2所示。
表2增稠剂列表，具有60个咳嗽药物的每个增稠剂的频率
| 加厚器 | 频率 |
|---|---|
| 甘油 | 48. |
| 丙二醇 | 20. |
| 羟乙基纤维素 | 14. |
| 甘蓝钠 | 6. |
| 葛根 | 3. |
| 黄原胶 | 3. |
| 金合欢(E414) | 2 |
| 麦芽糊精 | 2 |
| povidone. | 2 |
| 角叉菜胶 | 1 |
咳嗽糖浆中使用的最常见的增稠剂是甘油也称为甘油，其中包含在60种产物的48个产品中。甘油也被列为17个咳嗽药物中的活性成分，并且SMPC通常表示“甘油具有缓解性，并且可能阻塞呼吸道中的感觉咳嗽受体。”文献中没有发现任何证据，以支持作用于感官咳嗽受体的甘油。甘油在咳嗽药物中作为赋形剂流行，因为它有多种功能;作为甜味剂（蔗糖的甜度0.6倍），溶剂，润滑剂，抗菌剂，保湿剂和防腐剂。最近审查了甘油作为咳嗽药物成分的特殊性质，并将文章得出结论，“含有调味剂的甘油的简单链条是蜂蜜和柠檬的甘油是儿童和成人咳嗽的安全有效治疗”。甘油是一种具有三个碳原子的小分子，其粘性性质是因为每个碳原子具有附着的羟基，并且这些羟基可以通过与水的氢结合与其他羟基结合，这使得甘油非常易溶于水，或者通过与其他甘油分子结合的氢气，这导致甘油分子的聚集，并意味着甘油不流动，水和相当粘稠。
丙二醇是在20个咳嗽药物中发现的第二种最常用的增稠剂。丙二醇具有三个碳链，其具有两个羟基，具有与甘油相似的性质，作为增稠剂。其在水和粘度中的溶解度是由于分子上的两个羟基的氢结合。它具有甜味，具有溶剂，抗微生物，防腐剂，保湿剂，润滑剂和缓解性的有用性质。
甘油和丙二醇是不寻常的增稠剂，因为大多数增稠剂是合成的长链聚合物分子，如羟乙基纤维素(Hyetellose, Natrosol)，聚乙烯吡咯烷酮(Povidone)，羧甲基纤维素(Carmellose)，和麦芽糊精。这些合成增稠剂是粘性的，因为它们的分子链很长，没有任何味道，不被吸收或代谢，因此是安全的。除了合成增稠剂外，还可以使用一系列天然产品作为增稠剂，因为它们是长链糖或纤维素。卡拉胶是从各种红海草中提取的。刺槐(阿拉伯树胶)取自苏丹地区的树木(塞内加尔刺槐)。箭芋是从几种热带植物的根中提取的淀粉物质。黄原胶是通过与油菜黄单胞菌(xanthomascampestris)发酵碳水化合物获得的。
合成增稠剂在咳嗽药物中最常用的药剂是迄今为止最常用的药剂，这是因为它们很容易标准化，工业来源稳定。自然增稠剂更难以标准化和来源，它们可能在药物中有一个索赔是草药或天然产物的药物。
增稠剂在咳嗽药中的作用
大多数咳嗽药物被配制成厚粘性糖浆，这可能是由于消费者认为厚度糖浆，其效果比水液更强。粘性配方也可能是历史，因为粘性蜂蜜是第一个咳嗽药物之一，在100多年中使用，今天仍然流行，作为咳嗽药物的成分。
增稠剂还可以通过延长口腔中药物的住宿来增强咳嗽药的感觉影响，因此延长了任何甜味的药物的持续时间。一些增稠剂，例如甘油，也具有缓解和润滑性能，有助于抚慰发炎的咽部。
诸如甘油的增稠剂还提供甜味，并且其他卡拉仑蛋白蛋白可以支持抗病毒和抗菌权利要求。
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