功能化碳酸钙作为共former稳定无定形药物机械化学活化

本研究的目的是研究模型药物卡维地洛(CAR)在机械化学活化(振动球磨)作用于功能化碳酸钙(FCC)时的非晶化、物理稳定性和药物释放。采用差示扫描量热法和x射线粉末衍射法测定了不同重量比和不同研磨时间下CAR-FCC样品的固相特性和物理稳定性。当CAR - FCC样品中含有50%的CAR时，在10分钟后观察到CAR的非晶态。对于CAR - FCC样品，无论是30分钟还是90分钟，都发现CAR在所有比例(10 - 90% CAR)下都是非晶态的，但FCC仍然保持晶态。玻璃化温度(T_gα)，对于所有含20%及以上CAR - fcc样品，研磨90 min后的结果相似(38°C)。类似的T_gα年代对于不同的药物比，表明在FCC表面沉积了非晶态CAR。对于CAR - fcc含10% CAR的样品，aT_gα为49°C，比其他CAR-FCC样品高11°C。这可能是由于CAR分子与FCC表面紧密接触而导致的分子流动性受限。

物理稳定性、压力(100°C)和下那样正常学习条件在干燥条件(25°C),表明药物浓度高达30%的汽车可以在非晶形成稳定至少19周那样正常学习条件下当放置在FCC,相比,不到一个星期的物理稳定性的无定形的车。在体外结果表明，CAR - fcc样品中CAR含量在60%及以下时，相对于整齐的无定形和结晶CAR, CAR - fcc样品能提高药物的释放度并产生过饱和体系。较低浓度的样品(40% CAR及以下)可在360分钟的溶出试验中保持过饱和状态。本研究表明，晶体无机材料FCC可促进药物的非晶化，为药物的结晶提供稳定性，并改善非晶药物在机械化学作用下的溶解性能。

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