增塑剂对含有替替替替替替替尼罗韦的pH依赖性药物释放和羟丙基甲基纤维素/玉米蛋白阴道抗HIV薄膜的细胞相互作用

为预防人类免疫缺陷综合征（艾滋病毒）的性传播而设计了具有Thenofovir（TFV）的pH依赖性释放的阴道薄膜。基于羟丙基甲基纤维素的薄膜玉米蛋白掺入不同的增塑剂[油酸，乳酸，甘油，和聚乙二醇400（PEG）]并评估体外酸性模拟阴道液（pH4.2）中的药物释放和模拟的精细和阴道液（pH7.5）的略微碱性混合物。

结果表明，通过适当的增塑剂（PEG和油酸，1：7 W / W）和通过调节增塑剂/基质成形材料比，可以采用最佳双相TFV释放。薄膜与生殖器上皮细胞（Ca Ski或HEC-1-A细胞）相关或更高水平的TFV，但与游离药物相比降低药物渗透性。这些数据确认薄膜具有达到合适的粘膜水平的TFV，具有低系统性暴露。该电影可以保护艾滋病病毒性患者的性传播。

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文章信息:Fernando Notario-Pérez, Raúl Cazorla-Luna, Araceli Martín-Illana, Joana Galante, Roberto Ruiz-Caro, Bruno Sarmento, José das Neves, María-Dolores Veiga。BioMacromoLecules.又一篇文章。DOI：10.1021 / ACS.BIOMAC.0C01609