可吸入纳米微干粉Ivacaftor递送:甘露醇和半胱胺作为黏液活性剂的作用
本文采用创新的方法将纳米转化为微纳米(NiM9被开发出来,以生产纳米粒子负载Ivacaftor进行掺入甘露醇或用于CF肺给药的甘露醇/半胱胺微基质。纳米颗粒由两种含有15.5% w/w Ivacaftor负载的聚羟基乙乙酰胺共聚物混合物组成。
通过流变学和浊度研究以及空气动力学直径测量,这些纳米颗粒被纳入到微粒中,以获得NiM,并对其大小和尺寸分布、与CF-AM的相互作用进行了表征。
最后通过体外初步实验评价了Ivacaftor对这些NiM的活性。由甘露醇和半胱胺组成的NiM基质对CF-AM黏度的降低能力更强,而仅由甘露醇组成的NiM基质对CF-AM黏度的降低能力更强,FRF约为25%。所有制备的NiM均表现出良好的细胞相容性,释放的Ivacaftor表现出能够恢复体外氯离子转运的能力。
文章信息:芭芭拉Porsio,l光环Lentini,弗朗西斯卡Ungaro,奥尔多迪莱奥纳多,菲比安娜Quaglia,盖太诺Giammona,GennaraCavallaro;中国药理学杂志,2020。