研究聚合物部分中和对基于Kollicoat®MAE 100-55涂层溶解特性的影响

各种活性药物成分(APIs)要么对胃粘膜有侵略性，要么易受胃液酸性的影响。携带这些原料药之一的固体口服剂型需要抗胃功能。聚(甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯)涂料是介绍这一功能最常用的涂料。

该聚合物有三种不同的等级(Ph.Eur.):

• 甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物(1:1)分散度30%(如Kollicoat®MAE 30dp)
• 甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物(1:1)，A型(如Kollicoat®MAE 100-55)
• 甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物(1:1)，B型(Kollicoat®MAE 100p)

基于水分散体Kollicoat®MAE 30dp的配方可以直接制备。相比之下，A型粉末级Kollicoat®MAE 100-55需要部分中和其官能团，以获得在水中的可再分散性。B型粉末级Kollicoat®MAE 100 P本质上是部分中和的(6 mol%)，可以很容易地直接再分散在水中。因此，A级需要额外加入碱性物质(例如NaOH)，以便在水介质中制备。

本研究的目的是研究部分中和对固体口服剂型释放特性的影响。重点研究了在中等ph值下的溶解特性。中等pH值发生在胃的进食状态，通常在pH值4到5之间。对带有不同等级预中和涂层的药片进行了评估。

按图放大:在巴斯夫

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