工艺参数和粘结剂浓度对不同聚合物粘结剂双螺杆熔融造粒制备盐酸二甲双胍对乙酰氨基酚颗粒制粒性能的影响

在双螺杆熔体造粒中，颗粒是由原料药和聚合物粘合剂的混合物通过双螺杆挤出机产生的，这样温度保持在药物熔点以下，但高于所使用的聚合物的玻璃化转变，聚合物包裹在药物颗粒的表面，使其聚集成颗粒。

由于各种配方因素，如粘结剂类型和浓度，以及挤压温度、螺杆结构和螺杆速度等加工变量，都会影响造粒过程，本研究旨在研究它们对所生产颗粒的压片性的影响。三种不同类型的聚合物粘合剂，Klucel®EXF(羟丙基纤维素),Eudragit®促红细胞生成素(聚丙烯酸酯粘合剂),Soluplus®(聚乙烯醇己内酰胺-醋酸乙烯-乙二醇接枝聚合物)，在2,5和10%的浓度下使用。以盐酸二甲双胍(盐酸二甲双胍)(mp: 222℃)和对乙酰氨基酚(mp: 169℃)为模型药物，在180℃、160℃和130℃挤压盐酸二甲双胍药物聚合物混合物，在130℃和110℃挤压对乙酰氨基酚混合物。

其他工艺变量包括螺钉配置:二甲双胍的低、中、高剪切，对乙酰氨基酚的低、中剪切;进给速度:20和60 g/min;螺杆转速100和300转/分。配方和工艺变量对压片性有显著影响。当盐酸二甲双胍在180°C和对乙酰氨基酚在130°C造粒时，所有聚合物在所有加工温度下均可获得≥2mpa的目标拉伸强度。在其他温度下，可以在特定的加工条件下达到目标拉伸强度。继续阅读这里

文章信息:Batra, A.， Thongsukmak, A.， Desai, D.。et al。工艺参数和粘结剂浓度对不同聚合物粘结剂双螺杆熔融造粒制备盐酸二甲双胍对乙酰氨基酚颗粒制粒性能的影响。aap PharmSciTech22，154(2021)。https://doi.org/10.1208/s12249-021-02018-6