用一种新的基于重力的高速压实方法评价药粉的力学性能和制片性

开发新的药品昂贵且耗时。新方法始终满足产品开发的各个阶段。投资于早期的发展阶段可以长期节省大量资源。
片剂仍然是最常用的药物剂型。片剂通常用粉末压制而成。粉末颗粒在压力下碎裂变形，使它们之间形成新的键。现代机器每小时能生产100多万片。
粉末的力学性能对致密成形有显著影响。例如，粉末混合物的过度弹性会导致生产出较弱或有缺陷的药片。因此，需要对其力学性能进行研究。被称为药片模拟器的设备被设计用来帮助开发适当的药片配方。这些机器是有用的，但它们仍然可能相当昂贵和大。这些机器得到的结果并不总是普遍适用的，经常需要进一步的解释。
在本文中，开发了一种新的基于重力的高速压实（G-HVC）方法，以以成本效率和直接的方式研究粉末的可压缩性和压缩性。该方法基于自由下落的钢筋，其在定制的模具内压缩粉末样品。通过高精度位移传感器监测杆的运动和系统基座的变形波。然后可以进一步推导出位移图。通过该方法获得的所有数据最终仅基于位移数据。
首先，压缩微晶纤维素（MCC）和淀粉样品以证明该方法的功能。MCC被证明比淀粉更可压缩，较少的弹性。可以看到相对体积的表观差异和这两种材料的压缩行为。
接下来，对各种材料进行了较为全面的研究。两种不同的设置与不同的压力正在使用。两种方法的乳糖分级和葡萄糖均表现出有效的破碎性，并达到了真实的密度。MCC等级明显依赖于压力，并表现出较慢的渐进变形，表明塑性行为。压缩压力不够高，不能有效地破碎磷酸钙。淀粉在所有样品中弹性最强。总之，所有检查过的材料都可以根据其力学性能成功分类。
最后，通过在由G-HVC方法确定的压实能量值和用压片机制产生的片剂的拉伸强度之间产生模型来显示该方法的实际相关性。由MCC，磷酸钙，茶碱和HPMC组成的三种不同的配方利用流化床系统造粒。压实能量和拉伸强度之间存在良好的相关性。
综上所述，G-HVC法被证明是一种可靠且经济有效的方法来检测粉末的力学性能。该方法也能得到具有实际意义的结果。该方法非常适合现代药物研究，需要节省材料，直接和可靠的方法。

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作者：Timo Tanner - 芬兰赫尔辛基大学药房药学化学与技术要力科学

材料
研究了12种不同的材料，包括Amioca粉TF(国民淀粉)、无水磷酸氢钙(默克公司），无水葡萄糖pH。EUR。（yliopiston apteekki），Avicel ph-102(FMC生物聚合物),Avicel ph-200(FMC生物聚合物),磷酸二水合物二钙二水合物(DCP) (Chemische Fabrik Budenheim)、Methocel (DOW Chemical Company)、Pharmatose 80M (DMV- fonterra Excipients)、Pharmatose 200M (DMV International)、Starch 1500 (Colorcon)、茶ophyline博士。/ USP(巴斯夫)Vivapur 101.(青年队,制药公司)。硬脂酸镁(yliopistonapteekki)在某些配方中用作润滑剂，也与技术级丙酮混合，产生5w /w(%)混合物来润滑装置。Amioca粉是淀粉的一种，Avicel和Vivapur是不同等级的MCC, Pharmatose是乳糖一水，Methocel是羟丙基甲基纤维素(HPMC)。所选择的材料在力学性能方面表现出广泛的范围。