用于亲水性抗生素靶向给药的pH响应性多层囊泡的处方
对抗抗菌素耐药性需要创新策略，能够针对感染部位并增强抗生素的活性。本文是一种针对细菌感染部位的pH响应性多层膜囊泡（MLV）。在pH值为7.4时，负载万古霉素（VCM）的MLV大小分别为62.25±8.7 nm、0.15±0.01和-5.55±2.76 mV，PDI和zeta电位。MLV在pH为7.4时具有负ZP，在酸性pH下转换为正电荷，药物释放更快。
集锦
制备了pH响应性万古霉素多板层囊泡（MLV）。
这个体外药物谱结果显示，pH为6.0的mlv释放万古霉素的速度比pH为7.4的mlv更快。
增强体外与裸万古霉素相比，MLV对MRSA的抗菌活性。
与使用裸万古霉素处理的生物膜相比，使用mlv消除MRSA生物膜。
增强体内在小鼠皮肤感染模型中，与裸万古霉素相比，MLV对MRSA的抗菌活性。
包封率为46.34±3.88%。生物信息学对脂质相互作用的研究表明，这是一个能量稳定的系统。确定最小抑制浓度（MIC）的研究表明，MLV对小鼠的MIC为2倍和8倍金黄色葡萄球菌（SA）和耐甲氧西林SA分别在生理pH值下。而在pH值为6.0时，与裸药相比，抗SA和MRSA制剂的MIC降低了8倍。荧光激活细胞分选（FACS）研究表明，即使MIC降低8倍，与裸药相比，MLVs对MRSA细胞的清除能力相似。荧光显微镜显示MLV具有清除生物膜的能力，而裸药不能。
小鼠皮肤感染模型研究表明，MLV治疗组恢复的MRSA菌落发现单位（CFU）分别比未治疗组和裸VCM治疗组低4050倍和525倍。这项研究表明，pH响应性多层囊泡是靶向和增强抗菌剂的有效系统。
文章信息：卡尔文A。Omolo、Daniel Hassan、Nikita Devnarain、Yajna Jaglal、Chunderika Mocktar、Rahul S。Kalhapure，Mahantesh Jadhav，Thirumala Govender。用于亲水性抗生素、胶体和表面靶向递送的pH响应性多层囊泡的配方B：生物界面，第2072021卷。https://doi.org/10.1016/j.colsurfb.2021.112043.