瑞德西韦作为干粉吸入薄膜冷冻的发展

瑞德西韦是一种实验性广谱抗病毒药物，已显示出对SARS-CoV-2的体外活性。为了最大限度地直接输送到目标部位，即肺部，我们的目标是开发瑞德西韦作为一种干粉吸入使用薄膜冷冻(TFF)。TFF生产一种由纳米结构聚集物组成的脆性基质，在被动干粉吸入器雾化后，可将其剪切成可呼吸的低密度微粒。体外空气动力学试验表明，载药量和赋形剂类型影响瑞德西韦的气雾剂性能。瑞德西韦(Remdesivir)与最佳赋形剂(例如:Captisol®甘露醇,乳糖亮氨酸(leucine)表现出较好的气溶胶性能(最高可达92.4%的FPF和0.86 μ m的MMAD)。在TFF过程后，瑞德西韦是无定形的，我们假设，一旦给药到肺部，这将有助于药物溶解。有机/水处理助剂和TFF过程中使用的快速冻结速率都没有影响瑞德西韦在处理过程中的化学稳定性。综上所述，TFF是生产瑞德西韦干粉制剂的适宜工艺。

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