自组装胶束增强口服姜黄素治疗酒精诱导的组织损伤

姜黄素(Curcumin, CUR)在治疗酒精使用障碍方面显示出巨大的潜力。然而，由于CUR的疏水性和较差的口服生物利用度，导致其对酒精性组织损伤的治疗效果有限。在这里,自组装Soluplus®胶束(Ms)被开发用于增强口服CURSoluplus®采用薄膜水合法制备了胶束(CUR-Ms)，胶束呈球形，平均粒径为62.80±1.29 nm。

胶束中的Cur表现出比自由Cur的稳定性，溶解度和溶解更大。随着Cur-MS的水溶性增加和P糖蛋白抑制SoluPlus®的抑制，肠中的Cur-MS的吸收率常数（Ka）和表观渗透系数（PAPP）分别比自由Cur的350％至4.10倍。药代动力学研究表明，Cur-MS显着提高了Cur的口腔生物利用度。具体而言，AUC0-∞和c_马克斯与游离CUR相比，CUR- ms分别增加了9.45和47.38倍。

在酒精诱导的组织损伤小鼠中，口服CUR-Ms可显著降低氧化应激，并显著保护肝脏和胃粘膜免受酒精损伤。结果表明，具有良好的口服生物利用度的CUR-Ms可能是一种很有前景的治疗酒精诱导的组织损伤的策略。

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文章信息:鲍沙，张彦琴，叶静，朱玉金，李锐，徐晓红，张权(2021）自组装胶束增强姜黄素口服治疗酒精诱导的组织损伤，医药开发与技术，DOI: 10.1080 / 10837450.2021.1950185