使用材料备件和加速方法有效地开发西地那非口服崩解片剂

这项工作的目的是利用材料科学四面体原则和预测技术实现的材料备件和加快的开发方法，开发Sildenafil（SIL）的口头崩解片（ODT）。为了克服SIL的苦味的问题，使用人造甜味剂，乙酰磺胺（ACS），使用有效的反应结晶方法形成甜水盐（SIL-ACS），以制备具有高产的相纯总体SIL-ACS。SIL-ACS盐显示出优异的热稳定性（TM = 200.2℃），低吸湿性和可接受的溶解速率。基于粉末流动性，压缩性，片剂崩解时间和快速的脆性来优化配方和工艺参数。颗粒工程方法，即纳米核化，用于获得直接压缩过程所需的SIL-ACS ODT制剂的充分流动性。用于制造出表现出快速崩解时间（≤30秒）和低脆性（≤0.8％）的压缩力的宽范围压缩力表明SIL-ACS ODT中的出色灵活性。Sildenafil Odt制剂的发展，包括固体形式的选择和表征，结晶方法发育，配方发育和DC工艺优化，只需要5g SIL柠檬酸盐和2周的时间。继续采用节约材料和快速方法高效开发西地那非口腔崩解片

关键词固体形态，西地那非，口腔崩解片，甜盐，可制造性，安赛蜜钠钾，微晶纤维素(avicel ph102）甘露醇(Pearlitol 200 sd)、气相二氧化硅(CAB-O-Sil)、交联mellose钠(CCM-Na, SD-711)、硬脂酸镁、乙酸乙酯

DAICEL ODT赋形剂溶液

• HiSORAD^TM：用于ODTS的新型直接压缩赋形剂
• GRANFILLER-D^TM：直接可压缩辅料