含有蛋白质作为载体的无定形固体分散体中的药物载体结合和酶促载体消化

为了进一步解释明胶50ps和牛血清白蛋白(BSA)产生一系列差异可溶性药物的过饱和度(卡巴马嗪,粘膜,Diazepam,Itraconazole,NifeDipine,Indomethacin,Darunavir(乙醇酸),Ritonavir,Fenofirate,Griseofulvin,使用溶液NMR和平衡透析实验研究了药物 - 聚合物结合的酮康唑,萘普生,苯丁嗪和苯丁嗪。

将生物聚合物的结合特性与PVP,PVPVA和HPMC的结合特征进行比较。由于两种生物聚合物易于酶促消化,我们评估了当配制成具有明胶50PS和BSA的无定形固体分散体时蛋白蛋白和胰酶等蛋白酶和胰酶等溶解性能的影响。提出了证据,其支持药物聚合物结合在诱导和稳定溶于溶于药物的过饱和度并增强ASDS溶解的重要性。

事实上,BSA显示出与几乎所有测试的模型药物的药物结合,而在明胶50ps的情况下,观察到12种药物中的5种。在含生物聚合物的ASD溶解期间加入胃蛋白酶或胰蛋白酶在指向明胶和BSA的酶促消化的药物浓度下降。然而,在消化后,这些制剂仍然优于它们的结晶对应物。继续阅读这里

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