高通量筛选具有生物学效应的赋形剂

在本研究中，我们开发并应用了一种高通量筛选的亲水亲脂平衡值的非离子表面活性剂对abcb1介导的外排转运和abcc2介导的外排转运的活性研究。

方法将CaCO-2细胞在96孔板中生长7天，然后在rho-嵌入式123（R-123）或5（6）℃的2.5升（R-123）或5（6）（6）条 - 羧基的存在下，用测试材料洗涤并孵育2小时-20,70二氯氟脲素分别作为ABCB1和ABCC2的探针。

重要发现被测表面活性剂对ABCC2无活性，所有对ABCB1有效的表面活性剂HLB值均在22以下。ABCB1的抑制效果依次为泊洛沙姆335 >泊洛沙姆40 > Crovol A-70 > Myrj S-40 >泊洛沙姆184 >泊洛沙姆182 > Etocas 40 > Tween 20 > Etocas 29 > Tween 80 > Acconon C-44 > Span 20。对于这种抑制，亲水性区域的分布比HLB值更重要。

结论这项工作展示了一种高通量的方案，用于检测可以调节abcb1介导的流出的材料。这些表面活性剂可用于改善易外排药物的口服给药。下载全文:high-throughput-screening-of-excipients-with-a-biological-effect.pdf或者继续阅读这篇JPP文章onlinelibrary.wiley.com