通过形成甜味盐来同时味道掩蔽和口服生物利用性提高川芎嗪

川芎嗪(或四甲基吡嗪,TMP)是一种活性药物成分,面向商业磷酸盐(TMP-PHO)面临苦味和低口服生物利用度的挑战。我们通过用两个甜味剂,acesulfame(ACS)和糖粉(SAC)形成盐来解决这些挑战。两种盐都有效地掩盖了TMP的苦味。

与TMP-PHO相比,TMP-SAC显示43%的溶解度和11%的渗透率,而TMP-AC显示出较高(两倍)溶解度但渗透性较低但24%。通过降低TMP吸收的速率,TMP-AC和TMP-SAC均显示出大约40%的生物利用度。因此,具有甜味剂的盐形成同时解决了通过苦味和TMP的较低生物利用度带来的挑战。更多关于同时味道掩蔽和口服生物利用性增强Ligustazine

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