Gelucire®48/16和TPGS混合胶束及其颗粒配方的开发挤出滚圆技术提高姜黄素的溶解速率

姜黄素口服生物利用度有限,原因是其溶解度或溶出度低,吸收能力差。本文介绍了姜黄素混合胶束的配方Gelucire®48/16tpg有利于其溶解速率的提高。姜黄素分散在这些熔融的脂质表面活性剂中,然后吸附在载体上,通过挤压滚圆成球。二元混合物的临界胶束浓度(CMC)Gelucire®48/16和TPGS低于它们单独的CMC,表明了混合物的协同行为。

溶解度分配系数和吉布斯自由能等热力学参数表明,混合胶束比单一组分胶束更有利于姜黄素的溶解度。动态光散射(DLS)表明,混合胶束的胶束尺寸比其组分略有增加,说明混合胶束中含有姜黄素。傅里叶变换红外光谱(FTIR)显示酚羟基与脂类相互作用,增强了脂类的溶解度。此外,差示扫描量热法(DSC)和x射线衍射(XRD)研究表明,结晶姜黄素转变为无定形。在颗粒配方中,Gelucire®48/16作为粘合剂,消除了对额外粘合剂的要求。

微晶纤维素(MCC)形成湿团块,并延缓从球团中释放姜黄素。水溶性稀释剂浓度的增加增加了药物的释放。因此,混合胶束体系是姜黄素的有效给药体系,微丸体系是一种有趣的半固态脂质制剂策略。继续阅读Gelucire®48/16和TPGS混合胶束及其颗粒配方

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Shinde, uk, Suryawanshi, D.G. & Amin, P.D. Gelucire的发展®48/16和TPGS混合胶束及其颗粒配方挤出滚圆技术提高姜黄素溶出速率。aap PharmSciTech22,182(2021)。https://doi.org/10.1208/s12249-021-02032-8


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