利用球形共结晶实现吡罗昔康迷你片的研制

通过开发吡罗昔康的微型片剂配方，我们考察了球形共结晶(SCC)技术在同时提高片剂的制造性和低溶性药物的溶出度方面的潜力。使用直接压缩(DC)工艺生产微型片剂比传统片剂更具挑战性，因为对配方粉末的微粒性有更严格的要求。本工作的SCC过程包括两个步骤:1)制备新的吡罗康阿魏酸(PRX-FA)共晶，2)在适当的桥接液体的帮助下形成球形团聚体。PRX-FA共晶表现出增强的溶解度和改善的可塑性。根据氯仿和乙酸乙酯在PRX-FA主晶面上的高吸附能，选择了氯仿和乙酸乙酯(EA)的混合物(1:2,v/v)作为桥接液。球形PRX- fa改善了流动性、制片性和溶出率，成功开发了一种具有高PRX负载(41% wt%)的DC微型片剂。这个例子表明，SCC是一种强大的技术，使直流片剂剂型开发具有挑战性的药物。继续阅读piroxicam微型片剂的发展，使球形共结晶

关键词：吡罗昔康，球形聚碳化，迷你片，粉末，溶解，羟丙基纤维素（HPC，
英孚制药、气相二氧化硅、微晶纤维素(Avicel ph105），甘露醇（Pearlitol SD200)、交联淀粉钠(CCM-Na，Ac-Di-Sol sd - 711、硬脂酸镁