大麻二酚胶体脂载体的配方研究

研究了大麻二酚(CBD)在胶体脂载体中的一般加工性能。由于它的许多药理作用，这种水溶性差的药物的药物使用目前正在深入研究中，胶体脂质乳剂是这种亲脂性物质的一个成熟的配方选择。为了更好地了解CBD在脂质乳剂中的可制性，研究了CBD负载及其与乳液滴的相互作用的不同方面。中链甘油三酯、菜籽油、大豆油和三霉菌素乳剂可获得很高的药物负荷(>40%与脂质含量有关)。最大CBD负荷取决于脂质基质的类型。CBD负载增加了脂质基质的粒径和密度。用于CBD的三聚氰胺乳剂的负载能力优于基于三聚氰胺的固体脂质纳米颗粒悬浮液(与脂质基质相关的比例为69% vs. 30%)。大麻二酚除了定位于乳状液滴的脂核内外，还与乳状液滴界面存在显著的关联。根据压力测试，CBD会使乳剂不稳定，磷脂稳定的乳剂比poloxer稳定的乳剂更稳定。此外，由于CBD表现出明显的过冷倾向，即使冷却到−60°C也不会再结晶，因此可以生产以纯CBD为分散相的乳剂。

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或者继续阅读这里:弗朗基,新墨西哥州;施耐德,f;鲍曼,k;Bunjes, H。大麻二酚胶体脂载体的配方研究．分子2021,26,1469。https://doi.org/10.3390/molecules26051469

材料
大麻二酚来源于THC Pharm(德国法兰克福)。用于紫外光谱分析的高效液相色谱(HPLC)质量的四氢呋喃购自Sigma-Aldrich (Steinheim，德国)。超液相色谱-质谱级四氢呋喃和液相色谱-质谱级乙腈以及叠氮化钠均购自德国卡尔罗斯公司。精炼大豆油和精炼菜籽油来自德国的Caelo (Hilden, Germany)。10%的Lipofundin®MCT/LCT(以下简称Lipofundin®，由5%大豆油、5%中链甘油三酯、2.5%甘油、0.8%卵磷脂和不确定数量的α-生育酚和油酸钠组成[18,19])是从b.b braun (Melsungen, Germany)获得的商业胶状脂质乳液。泊咯沙姆188 (Kolliphor®188页)和泊洛沙姆407 (Kolliphor®407页)分别是来自BASF (Ludwigshafen, Germany)和来自IOI Oleo (Witten, Germany)的trimyristin (Dynasan®114)和中链甘油三酯(Miglyol®812 N)的善意礼物。

结论
胶态脂质乳剂是一种很有前途的CBD配方选择。对于所有被研究的系统，可实现的CBD负荷都非常高，因此绝对药物负荷取决于所使用的脂质及其物理状态。尽管乳状液的稳定性在机械应力条件下受到限制，但初步干预表明，有改善稳定性的方法。
在脂质核的理化性质上，随着CBD浓度的增加，基体的密度逐渐减小。CBD除了定位和与脂质基质的相互作用外，还部分定位于乳状液滴的界面。
CBD强烈的过冷倾向使得分散相仅包含药物的胶体乳剂的生产成为可能。尽管这些过冷纯CBD乳剂的稳定性很低，但结果表明在CBD配方中有一个更有趣的选择。