热熔挤压法制备氢化大豆磷脂酰胆碱基质用于口服控制水溶性药物的评价

本研究的目的是通过热熔挤压法制备氢化大豆磷脂酰胆碱(HSPC)基质，并从载药量和溶解度两方面评价其在水溶性药物口服给药中的释药潜力。

HSPC粉末的液晶性质允许其在低于毛细熔点的120°C下挤压。所使用的模型药物的水溶解度范围很广(8、20和240 mg/mL)，熔点温度(160-270℃)。在低于药物熔点的温度下制备了载药量高达70%的挤出物。XRPD和热分期显微镜证实，在此过程中，药物的原始结晶状态保持不变。双丙泊林、咖啡因和茶碱对50%载药量的挤出物达到80%释放(t80)的时间分别为3、8和18 h。评价基质制备方法(挤压与挤压)对药物释放的影响。

对于非腐蚀性制剂，HSPC基质的缓释性能基本不受制备方法的影响。然而，随着药物负荷的增加，压缩片剂比挤压基质侵蚀更明显，导致药物释放速度快2至11倍。在不同药物高达70%负荷的挤出物中没有观察到侵蚀的迹象。HSPC挤出物的机械坚固性归因于皮芯结构的形成，并被认为是热熔挤压产生的HSPC基体的药物释放控制潜力的主要原因。点击这里了解更多内容