用聚族酸-D-α-生育酰基聚乙二醇1000琥珀酸酯改性胶束效果和免疫应答的评价

D.-α-生育基聚乙二醇1000琥珀酸盐(TPG)由于其有吸引力的性质,包括癌症治疗的潜在应用,包括逆转多毒性和抗肿瘤药物的协同作用。然而,其相关的缺点不能低估,包括活化身体的免疫应答和加速聚乙烯糖化制剂的血液清除。

多糖(PSA)是一种多糖均聚物,具有免疫伪装和肿瘤靶向的双重功能。合成PSA和TPGS缀合物(PSA-TPGS)以减弱TPG的免疫风险。我们开发了PSA-TPGS和TPGS自组装混合胶束,并封装了古典抗肿瘤,多西紫杉醇。加载的混合胶束的粒径为16.3±2.0nm,夹紧效率为99.0±0.9%,药物负载效率为3.20±0.03%。抗肿瘤活性研究表明,混合胶束显示比吐温80和TPGS胶束显示出更好的肿瘤抑制。

检测加速血液清除(ABC)现象证明,将PSA-TPG插入胶束中削弱了TPG诱导的ABC现象。总之,PSA-TPG可以是潜在的纳米载体,以改善抗肿瘤活性和减弱免疫应答。

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文章信息:太阳,。,天,Q.,刘,M。等等。用聚脲酸改性胶束效应和免疫应答的评价 -D.-α-生育基聚乙二醇1000琥珀酸盐缀合物。AAPS PHARMSCITECH22,223(2021)。https://doi.org/10.1208/S12249-021-02047-1

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