纤维素衍生物作为三元利托那韦固体分散体的有效重结晶抑制剂:体内外评价
无定形固体分散体(asd)被认为是低可溶性活性药物成分(API)最有前途的技术之一。而在过饱和状态下，asd的热力学不稳定性使其在水介质中容易再结晶。
本研究选择利托那韦(ritonavir, RTV)作为模型药物，评价各种纤维素衍生物及其与典型表面活性剂组合的增溶和抑制重结晶效果。采用溶剂蒸发法对HPMCAS-HF/SLS组合进行过滤，制备三元RTV固体分散体。RTV SD表现出增强的溶出方式，口服生物利用度与Norvir®标准品相当，但与三元物理混合物相比显著增加。
因此，三元SD体系有望作为RTV的高效给药系统，而HPMCAS-HF/SLS组合可以作为一种有效的辅料，用于制备负载难溶原料药的稳定固体分散体。
文章信息:Guan qinggran, Qisan Ma, yananna Zhao, Xinxin Jiang, Huaizhen Zhang, Min Liu, Zhengping Wang, Jun Han, Cellulose derivatives as effective reystallization inhibitor for three - dimensional ritonavir solid dispersion: in vitro-in vivo evaluation, Carbohydrate Polymers, 2021。https://doi.org/10.1016/j.carbpol.2021.118562。
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