一种不依赖食物吸收的口服脂性天然睾酮制剂

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由于配方上的挑战，目前还没有获得许可的口服天然睾酮(NT)。经许可的口服剂型的酯，十一酸睾酮(TU)，需要一餐吸收和产生超aphysiological dihydrotestosterone (DHT)水平。

客观的

研制一种口服NT制剂。

设计和方法

设计了一种以脂质为基础的天然睾酮制剂，以40 mg /粒的剂量填充到软明胶胶囊中，在室温下稳定2年。在犬和性腺功能减退的男性中进行了这种口服脂质NT制剂与口服TU的药代动力学比较研究。

结果

在犬中，40 mg NT在禁食条件下吸收良好，而40 mg TU需要高脂膳食:对于NT，平均饲喂/禁食AUC为1.63,TU为7.05。在性腺功能减退的男性中，喂食和禁食NT的药代动力学相似:C_马克斯平均26.5 vs 30.4 nmol/L (769 vs 882 ng/dL)， AUC_清廉h87 vs 88.6 h nmol/L。NT(喂食状态)显示在120 - 200 mg之间睾酮AUC增加45%，NT 200 mg给出了相似的平均AUC_清廉h至TU 80 mg: 87 vs 64.8 h nmol/L。血清TU水平是可变的，TU 80 mg饲喂后，在磨牙基础上比血清睾酮水平高10倍左右_清廉hNT与TU的生理比值为0.19比0.36。NT没有出现安全问题。

结论

与口服TU相比，这种新型口服脂质天然睾酮制剂在不依赖食物给药和降低超病理DHT水平风险方面具有潜在优势。

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文章信息:Newell-Price, J.， Huatan, H.， Quirke, J.， Porter, J.， Daniel, E.， Mumdzic, E.， Voet, B.， Keevil, B.， Whitaker, M. J.， & Ross, R. J.(2021)。一种不依赖食物吸收的口服脂质天然睾酮制剂，欧洲内分泌学杂志，185(5), 607 - 615。2021年10月11日从https://eje.bioscientifica.com/view/journals/eje/185/5/EJE-21-0606.xml检索