一种有前途的口服崩解片，用于联合赋形剂联合给药匹伐他汀钙和氯诺昔康:处方、特性和药代动力学研究

意义:他汀类药物是一类重要的药物，有助于控制高脂血症，最近使用的这些他汀类药物之一是吡伐他汀钙(PITA)。然而，报道最多的他汀类药物的副作用是肌病。因此，他汀类药物与非甾体抗炎药(NSAIDs)联合使用，如氯诺昔康(LORNO)，有助于治疗他汀类药物引起的肌病。

目的:本研究旨在利用不同辅料制备不同含皮塔的口腔崩解片，并对其进行评价。选择最佳的PITA-ODT，并添加LORNO重新配方，形成一个单一的ODT，包括两种药物。将PITA和LORNO在单一ODT中的药代动力学参数与已上市产品(Lipidalon)的药代动力学参数进行比较^®和Lornoxicam^®）.

方法:采用直接压缩法制备8种皮塔- odt。对制备的皮塔- odt进行重量变化、厚度、破断力、脆性、药物含量和润湿时间(WT)的评价。以体外崩解时间(DT)和溶出度为参数，以崩解时间最快、Q值最高为标准，筛选最佳配方_10分钟．将LORNO添加到选定的PITA-ODT中，形成一个包含两种药物的单一ODT (M1)，并以大鼠为动物模型进行体内药代动力学研究，并用液相色谱-质谱(LC-MS/MS)在大鼠血浆中分析两种药物。

结果:结果表明，所有皮塔- odt均具有可接受的物理性能，符合药典标准。用Pharmaburst制备皮塔- odt^®(F2)显著(p< 0.05) DT最快(6.66±1.52 s)， Q值最高_10分钟(79.07±2.02%)为最佳配方。M1配方的体内药代动力学研究表明，与上市产品相比，PITA和LORNO的相对生物利用度(%RB)分别为286.7%和169.73%。

结论:与已上市产品相比，由PITA和LORNO组成的单一ODT有望实现两种药物的即时共递，且RB %更高。

材料

吡伐他汀钙(PITA)和Lipidalon^®片剂(1毫克)是来自Mash首映式制药工业(新开罗，埃及)的一个善良的礼物样品。氯诺昔康(II型)(LORNO)和氯诺昔康^®片剂(4mg)是Global Napi制药有限公司(埃及10月6日市)赠送的样品。Pharmaburst^®500年,Lubripharm^®Ssf(富马酸硬脂酰钠)是SPI制药公司(Wilmington, DE, USA)赠送的。F-melt^®C型提供的是富士化学工业有限公司．(Toyama-Pref、日本)。Prosolv ODT G2^®和Prosolv HD 90^®是来自JRS制药有限公司.， KG(罗森博格，德国)。Ludiflash^®提供的是巴斯夫(德国路德维希港)。Lactochem^®Microfine是来自(Borculo Domo，荷兰)的礼物样品。Starlac^®和Pearlitol闪光^®被获得飞速上升(法国)Lestrem办一座。甘露醇、磷酸二氢钾和磷酸氢二钠采购自(El-Nasr制药化学公司，开罗，埃及)。乙醚来自(El-Goumhouria Co.，开罗，埃及)。Torsemide(内标)购自(Multi-Apex Pharma, Cairo, Egypt)。乙腈、乙酸铵和乙酸乙酯(HPLC级)默克公司(达姆施塔特,德国)

下载研究报告全文(pdf格式):一种有前景的口服崩解片，用于吡伐他汀钙和氯诺昔康的联合赋形剂

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Teaima MH, Abdel-Haleem KM, Osama R, El-Nabarawi MA, Elnahas OS。一种有前途的口服崩解片，用于联合赋形剂联合给药匹伐他汀钙和氯诺昔康:处方、特性和药代动力学研究。麻醉药．2021; 15:4229 - 4242
https://doi.org/10.2147/DDDT.S332729