通过使用咀嚼片剂的味道掩盖的味道的配方开发和评估
目前研究的目的是开发和评估患者友好的味道蒙面咀嚼片，用于儿科和老年学习使用。然而，咀嚼片必须在吞咽之前崩解口腔，这使得可咀嚼的片剂剂量不适合苦苦的活性成分[1]。对于患有吞咽困难的人（吞咽困难），咀嚼片是传统片剂的绝佳替代品。可咀嚼片降低药物诱导的食道的风险是 - 当片剂捕获食管并溶解时溶解在与敏感的食道衬里接触时。可咀嚼片可以帮助避免这个问题。这些剂型大小尺寸很大，因此吞咽难以吞咽，咀嚼口腔抑郁症较早吞咽。
可咀嚼片的理想特性，含有易咬，可口（味道隐藏或足够的味道）和合适的尺寸和形状。赋形剂包括非凡的思想，应给予那些结构的材料，这些材料构成咀嚼片剂配方的原因[2]。FDA在2018年公布了指导，以咀嚼片的质量属性考虑因素。Schistosomiaisis是由本体的氟尿（虫斑）引起的寄生疾病裂体吸虫属。超过1.4亿人，90％的人住在非洲，感染了血吸虫病。估计的7亿人口有76个国家的感染风险，疾病被认为是流行的，因为他们的农业工作，国内琐事，娱乐活动使它们暴露在侵染水中。由于没有针对血吸虫病的疫苗。血吸虫病的治疗依赖于胰岛素的药物吡喹酮（PZQ）以多于一代。PZQ是治疗血吸虫病的首选药物;它针对所有主要形式的血吸虫病有效，尽管对幼年术较小而不是成熟寄生虫的活性较小[3]。在这项研究中，聚合物（Eudragit®促红细胞生成素）已被用作涂层来掩盖毒品的味道。实验结果表明，Eudragit EPO包衣液借助流化床处理机gpcg1.1 (Top Spray)将“颗粒包衣技术”应用于吡喹酮颗粒上。
该方法优于在快速混合式造粒机中应用Eudragit EPO包衣吡喹酮颗粒剂。在高pH条件下，剂型水溶性低，崩解度低，溶解度低。初步采用RMG法对吡喹酮进行eudragit EPO包被，包被颗粒经压缩形成吡喹酮味面咀嚼片。但感官评估研究表明，它们未能掩盖吡喹酮的苦味。因此，用FBP的Eudragit包衣替代RMG的Eudragit包衣，从而实现更高效的包衣，用于味面咀嚼片的开发。感官评价数据显示，增加吡喹酮涂层中eudragit成分的百分比，能够显著掩盖吡喹酮的苦味。但是吡喹酮的苦味并没有完全被掩盖。为了完全掩盖吡喹酮的苦味，在配方中加入甘露醇作为甜味剂。感官评价数据表明，配方中添加甘露醇有助于掩盖苦味，吡喹酮的苦味完全被掩盖。
然后经过ICH所规定的吡喹酮味道掩蔽咀嚼片的优化制剂随着ICH所述的加速稳定性研究，表明片剂稳定八周。在60分钟内将药物释放> 98％。可咀嚼片中的关键赋形剂掺入风味增强剂和甜味剂。在本发明的研究中，通过湿造粒方法制备咀嚼片[4]。通过Rimek Mini按压片压缩机进行咀嚼片的压缩。评估所产生的颗粒的预压缩参数。所有这些预压缩参数都包括休息角，堆积密度，点击密度，Carr的指数，穴居比（32°，0.4674g / cc，0.5658g / cc，17.39％，1.21）。咀嚼片通过化学和物理评估方法评估[5]。物理方法和化学方法，包括平均重量（通过），硬度（9kPa），脆性（0.10％），厚度（6.92mm），溶解（97.8-98.3％），药物含量（98.1％），加速稳定性研究（8周后没有变化），药物释放动力学（一阶，0.9955）和感官评价（苦涩平均值0）。
文章信息:Antil, A.， Singh, S.， Sharma, N.， & Sharma, R.(2021)。以咀嚼片为原料的风味掩蔽驱虫剂咀嚼片的研制与评价。勺子摘要那1(01)。从https://spast.org/techrep/article/view/3191获取