ph敏感型壳聚糖-g-聚丙烯酰胺-共丙烯酸水凝胶的研制

本研究旨在开发一种ph敏感的细菌壳聚糖基于水凝胶的抗乙型肝炎药物，富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)的控制传递。采用自由基聚合法接枝丙烯酰胺和丙烯酸N，N-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂。物理化学表征证实了热稳定的壳聚糖-g-聚(丙烯酰胺-共丙烯酸)水凝胶的合成，其纤维表面具有良好的孔隙。

制备的水凝胶对pH和离子强度敏感，在酸性和强离子强度条件下溶胀率明显降低，而在中性和碱性溶液中溶胀率较高。此外，对HeLa细胞系的细胞毒性研究证明了该给药材料的细胞相容性及其在生理上的应用前景。优化了TDF在水凝胶中的包封率，包封率为96%，载药率为10%。

更有趣的是，体外释放研究表明，水凝胶中TDF的释放具有ph依赖性。在pH 7.4时，96 h内的释药量是pH 1.2时的5倍。这进一步表明，新开发的水凝胶负载TDF可作为一种智能的抗乙肝药物口服给药系统。

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材料:壳聚糖低分子量(CS)，丙烯酸(AA)，N，N二甲基双丙烯酰胺(MBA)、磷酸一钾(KH₂阿宝₄)和磷酸二钠(钠₂HPO₄)购自Sigma-Aldrich(达姆施塔特，德国)。富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)由Aspen Pharmacare(德班，南非)捐赠。丙烯酰胺(AAm)、氯化氢(HCl)、HPLC级乙腈均购自默克公司(达姆施塔特,德国)。过硫酸铵和正磷酸采购自Saarchem (Wadeville，南非)。冰醋酸，氢氧化钠(NaOH)，氯化镁(MgCl₂)、氯化钠(NaCl)、氯化钾(KCl)、甲醇和丙酮均购自Minema(南非Roodepoort)。Almunium氯(AlCl_3.)是从Fluka chemka (Buchs，瑞士)购买的。超纯水是HPLC级18百万欧姆水，使用milliq学术A10净水系统(Millipore)制备^®贝德福德,妈,美国)。

文章信息:Safari, J.B.;Bapolisi点;壳聚糖对ph敏感的研究g -聚(丙烯酰胺-有限公司-丙烯酸)水凝胶用于富马酸替诺福韦Disoproxil的控制给药。聚合物2021，13, 3571年。https://doi.org/10.3390/polym13203571