工程吸入颗粒:碳水化合物赋形剂性质对粉末性能和行为的影响

由于有几个优点,肺部药物管理长期以来一直被用于局部或全身治疗。由于对效率、生态和药物稳定性的关注,干粉吸入器成为最有前途的产品。在开发吸入性粉末时,粗乳糖载体仍然是金标准。尽管有一些努力生产新型粉末,但肺部药物沉积仍然控制不佳,这将最终影响治疗效果。

突出了

喷雾干燥的微颗粒形态可以通过碳水化合物组成进行微调。

收缩比通过颗粒的韧窝表征形貌。

肺泡收缩率与肺深部沉积关系良好。

可吸入的HPβCD粉末具有较高的细颗粒率。

在这项研究中,我们利用喷雾干燥技术开发了“工程吸入粉末”。多种碳水化合物赋形剂与两种治疗哮喘的活性药物成分(布地奈德和福莫特罗)二元混合。通过扫描电镜图像测量的凹坑数量和深度来表征颗粒形态,从球形到泄气型。我们定义了一个新的特征—收缩比ξ为窝数与窝深度的乘积。我们选择了六种不同的粉体具有相反的形态,并证明了细颗粒分数和生产的粉体的通缩率之间的线性相关。

突出了

喷雾干燥的微颗粒形态可以通过碳水化合物组成进行微调。

收缩比通过颗粒的韧窝表征形貌。

肺泡收缩率与肺深部沉积关系良好。

可吸入的HPβCD粉末具有较高的细颗粒率。

总的来说,我们首先证明了当辅料变化时,喷雾干燥技术可以精细地调整可吸入粉末的形态。其次,我们开发了稳定的吸入粉末,同时诱导两种药物的高细颗粒分数(>40%),因为他们的表面瘪。在室温下,稳定性可达2个月。

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文章信息:Anna Lechanteur, Erwan Plougonven, Luisa Orozco, Geoffroy Lumay, Nicolas Vandewalle, Angélique Léonard, Brigitte Evrard,工程吸入颗粒:碳水化合物辅料性质对粉末性能和行为的影响,
国际药学杂志,2021。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.121319。

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