箱形式设计的姜黄素负载纳米脂质载体系统的设计与优化

草本抗氧化剂如姜黄素含有巨大的潜力,可以治疗神经变性疾病如阿尔茨海默病。然而,由于新陈代谢快,溶解度不良,胃肠敏感性,酶降解和降低生物利用度,其治疗性效力受阻。因此,目前的作品旨在设计和优化具有更高药物截留,延长释放和更好的稳定性的姜黄素负载的NLC(CNL)。通过改性熔融乳化方法,然后进行超声乳化方法制备CNL。

强调

不完美的NLC晶格结构大大提高了药物截留效率。

通过熔融乳化超声法制备药物负载的NLC。

固体的影响:液体脂质,优化制剂上的表面活性剂浓度。

初始爆发释放随后持续释放的92.73%药物。

Weibull动力学指数显示了与Fickian扩散的组合释放机制。

使用固体:液体脂质,表面活性剂浓度和超声时间作为独立变量的3系列3水平箱-Behken设计优化了制剂,而粒度,夹带效率和%药物释放作为依赖变量。该设计建议3.092实体:液体脂质,2.131%表面活性剂和4.757分钟超声,最适合获得优化的配方。注意到优化的CNL的大小124.37±55.81nm,这是脑交付的可接受范围。SEM结果还符合该尺寸范围(接近150nm),并用多孔和不均匀的表面结构显示几乎球形和均匀的颗粒。PDI,Zeta电位,夹带效率和%药物释放分别观察为0.201±0.00, - 17.2±2.35mV,93.62±0.68%和92.73±0.06%。

NLC显示出初始爆发释放,随后的延长药物释放48小时。威布尔动力学方程0.9958 r2,最低的AIC和最大MSC值被认为最合适的是解释释放行为。β指数和扩散系数(n)表示与毒品释放机制的Fickian扩散的组合释放机制。在不同的储存条件下也发现配方稳定。

将完整的文章作为PDF下载到这里要么在这里阅读

材料:姜黄素(Cur,98%)是来自药房兰布海·帕塔尔(RPCP),Charusat(古吉拉特,印度古吉拉特邦)的善良礼物。Glyceryl Behenate(Compritol®888),Glyceryl Distrearate(Previrol®ato5.)作为礼物样本提供gattefosse sas., 法国。甘油单杆菌(GMS),甘油糖糖(Dynasan®118),甘油酮(Dynasan®118),油酸(OA),Capric / Caprylic酸的甘油三酯(CAPTEX®300.CAPTEX®355.),磷脂®80H(70%,大豆磷脂酰胆碱),吐温80.其他赋形剂也来自Pharmaceutics,Ramanbhai Palel Poldency(RPCP),Charusat(古吉拉特邦,印度)。实验中使用的所有其他试剂,溶剂和化学品都具有分析级。

文章信息:Mukta Agrawal,Shailendra Saraf,Madhulika Pradhan,Ravish J. Patel,Gautam Singhvi,Ajazuddin,Amit Alexander。使用Box-Behnken设计,生物医学和药物疗法,体积141,2021. HTTPS://doi.org/10.1016/J.biopha.2021.1919。

您可能还喜欢