奈韦拉平原位凝胶缓释悬浮液的研制及体内外表征

奈韦拉平是BCS类ii类药物，用于治疗和预防艾滋病毒/艾滋病，特别是HIV-1。本研究旨在开发和评价一种新的ph反应原位胶凝缓释奈韦拉平儿童悬液(SRNPS)用于治疗和预防艾滋病毒母婴传播。SRNPS可以减少使用剂量的数量，随后改善患者的依从性。无水奈韦拉平(NA)在悬浮液配方中不稳定，导致成簇。这里，一开始，奈韦拉平半水合物(NH)是用NA合成的。

随后用差示扫描量热法(DSC)、傅里叶变换红外光谱法(FTIR)和粉末x射线衍射法(pXRD)对NA和NH的形态进行了评价。此外，在SRNPS的制备中选择了NH形式。将开发的新型SRNPS与上市的即时性奈韦拉平悬液(Viramune®)进行比较。此外，对这两种暂停进行了评估体外药物释放研究体内大鼠模型的药代动力学研究。SRNPS表现出良好的原位胶凝性能，并表现出8 h的缓释作用。

大鼠的药代动力学研究也表明C_马克斯T_马克斯和Viramune®相比，SRNPS的AUC。观察到C_马克斯对Viramune®和SRNPS的影响分别为0.548±0.16 ng/mL和0.670±0.22 ng/mL_马克斯分别为3±0.2 h和6±0.5 h，而AUC_{0 -∞}Viramune和SRNPS的浓度分别为26.61±4.26 μg/ml*h和59.23±5.87 μg/ml*h。这项研究因此支持了SRNPS的发展将使持续行动的剂量频率最小化的主张。

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文章信息:Atul Garkal, Amelia Avachat，原位凝胶缓释奈韦拉平悬液的开发和体外体内表征，《药物传递科学与技术杂志》，2021年。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102938。