维格列汀缓释的脂质片剂喷雾凝固微粒的制备

利用喷雾冷凝(SPC)技术制备了能够维持维格列汀(VG)释放的脂质基微粒(MP)，用于每日一次的2型糖尿病治疗。用康普醇制备VG颗粒^®和Gelucire^®50/13作为脂质载体存在不同数量的卡波姆934 NF。将脂质载体加热至高于其熔点10°C，将VG分散在脂质熔体中，通过喷雾冷凝机加热的双液喷嘴喷射，制备装载VG的MP (VGMP)。然后将产生的微颗粒压缩成片剂，并对其形态和理化特性、含量分析、体外溶出度和混合犬体内生物利用度研究进行表征。

VGMP为球形，产率为总收率的76%。产物为半晶型，含药率为11.11% /片，回收率为98.8%。体外溶解研究表明,VG发布的平板电脑粒子缓释方式较速释长达24小时销售平板电脑的VG 30分钟内完全释放。体内药物动力学研究报告一个C_马克斯T_马克斯T_1／2， MRT分别为118 ng/mL, 3.4 h, 5.27 h和9.8 h，差异显著(p< 0.05))，即释上市药pk参数分别为147 ng/mL、1 h、2.16 h和2.8 h。参比制剂和被试制剂的峰下面积(AUC)具有可比性，表明生物利用度相似。体内外相关性(IVIVC)研究使用多水平C相关性，表明体内药代动力学和溶出参数之间存在线性相关。综上所述，SPC成功制备了一种每日一次的缓释VG口服给药系统。

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关于这篇文章:Al Zahabi K.H.;Ben tkhayat h;Abu-Basha大肠;Sallam响亮;维格列汀缓释的脂质片剂喷雾凝结微粒的配方:体外和体内研究。制药2021,13,2158。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13122158

材料
VG是从印度孟买的Megafine收购的。Gelucire®50/13(mp 50°C)和Compritol®888 ATO(mp 70-77°C)采购自GattefosseSaint-Priest,法国。卡波姆®934NF购自美国德克萨斯州休斯敦PCCA公司。盐酸和氯化钠是从默克公司达姆施塔特,德国。磷酸二氢铵由英国普尔多塞特的BDH提供。正磷酸钾、甲酸铵和甲酸是从德国默克公司购买的。