流化床熔体造粒协同工艺改善一水乳糖的压片性能

共加工是一种常用的改善药物辅料的功能特性，使之适合直接压片生产的方法。本研究旨在改善中药的片剂特性乳糖通过添加亲水(PEG 4000和poloxamer 188)和亲脂(棕榈硬脂酸甘油酯)可溶粘合剂的流化床熔体造粒共处理一水化合物(LMH)。除结合目的外，还加入亲水和亲脂辅料以实现混合物的自润滑性能。与纯LMH相比，共处理混合物具有优越的流动特性，与商业辅料Ludipress相比，具有类似或更好的流动性^®．用20% PEG 4000和20% poloxamer 188共处理的混合物压实后，片剂在广泛的压缩压力范围内具有可接受的拉伸强度(>2 MPa)和良好的润滑性能(喷射和分离应力值低于5 MPa)。而最好的润滑当使用棕榈硬脂酸甘油酯作为可溶解粘合剂时，观察其性能，得到的片剂未能满足要求的机械特性。虽然可熔粘结剂的加入改善了颗粒间的结合，但与商业辅料相比，崩解时间并没有延长Ludipress^®．与LMH和Ludipress相比，含有20% PEG 4000或poloxamer 188的共处理混合物显示出优越的制表性能和润滑性能^®并可作为片剂生产的良好候选人直接压缩。

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关于这篇文章:Medarević,d;Djuriš,j .;Krkobabić,m;Ibrić， S.通过流化床熔体造粒共加工改善一水乳糖的片剂性能。制药学2021，13, 2165年。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13122165

材料
α-乳糖一水(LMH, Sigma Aldrich, St. Louis, MO, USA)，聚乙二醇4000 (PEG 4000, Sigma Aldrich, St. Louis, MO, USA)， poloxamer 188 (P188，Kolliphor®P188，德国路德维希港巴斯夫公司，甘油棕榈酸酯(GPS，Precirol®ATO 5，Gattefosse，圣普里斯特，法国)，十字形纤维素钠(Primellose®， DFE制药，Goch，德国)，磷酸二氢钙二水合物(Emcompress®， JRS Pharma, Rosenberg, Germany)已被用于共加工辅料的制备。市售共加工辅料Ludipress®(巴斯夫，路德维希港，德国)已被用来与制备的共处理混合物进行比较。