监测基于共加工和非共加工赋形剂的高负荷剂量配方
本工作介绍了一种用于高负荷剂量配方的共加工材料的评价及其在压片机饲料架上的近红外(近红外)光谱实时监测。对共加工材料共混物的粉末和压片性能进行了评价，并与单个赋形剂的共混物进行了比较。与共加工材料的配方具有良好的流动性能，优于单个赋形剂的物理共混。
突出了
共加工共混物的流动性能优于未共加工共混物。
研究了叶片转速对片剂硬度的影响。
共加工材料近红外模型的预测误差显著降低。
共加工材料减少了在线测量中的采样误差。
PAT工具可以帮助药物配方开发过程。
建立了两种近红外光谱法监测布洛芬浓度在40.0 ~ 60.0% w/w之间，一种方法使用共加工材料作为主要辅料，另一种方法使用单个辅料的混合剂。近红外光谱是在粉末混合物在费特3090压片机的三室饲料框内流动时获得的。采用共加工材料的近红外光谱方法预测效果更好，预测误差明显更低。
变异分析表明，在布洛芬的在线测定中，使用共加工材料大大降低了取样和分析误差。作者理解，这是第一个将采样误差作为药物配方中所用辅料的函数进行评估的研究。本研究表明，为配方选择合适的辅料有助于优化生产工艺，减少总测量误差的幅度。
材料:布洛芬粉(布洛芬50,Ph.Eur。/USP/JP/IP, BASF Corporation/Bishop, Texas, USA)被选为具有代表性的粘结力和结块活性药物成分(API)。Ludipress®（巴斯夫股份公司，路德维希港，德国)，交叉维酮(科利当CL-F，巴斯夫公司)，聚维酮(科利当30，巴斯夫公司)和一水乳糖(Tablettose 70、凝聚Ph.Eur。USP或NF,摩根大通,Molkerei MEGGLE Wasserburg GMBH & Co。)作为辅料。硬脂酸镁(MgSt, N.F. nonbovine, Tyco Healthcare/Mallinckrodt, St. Louis, Missouri, USA)在所有粉末混合物中用作润滑剂。
文章信息:Nobel O. Sierra-Vega, Krizia M. Karry, Rodolfo J. Romañach, Rafael Méndez，《基于共加工和非共加工辅料的高负荷剂量配方监测》，《国际制药杂志》，第606卷，2021年。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120910。