热熔挤出醋酸甲基纤维素琥珀酸羟丙基非晶固体分散体:聚合物组合对过饱和动力学和溶解性能的影响
长期抑制成核和维持药物过饱和有利于提高非晶态固体分散体的口服吸收。本研究采用聚合物羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯(HPMCAS) LG和HG研究了二元和三元非晶固体分散体对硝苯地平过饱和动力学的影响。Eudragit®的棕榈油，Eudragit®FS100，科利当®VA64和Plasdone™K-29/32．硝苯地平在过饱和溶液中的无定形溶解度、成核诱导时间和粒径分析是在聚合物单独或组合存在和不存在的情况下进行的。
HPMCAS-HG和HPMCAS-HG + LG组合表现出最高的硝苯地平无定形溶解度，分别为169.47 μ g/mL和149.151 μ g/mL，诱导成核延迟时间达120 min。通过热熔挤压法制备的固体分散体表现出硝苯地平结晶向无定形的转变。体外非沉淀溶出研究发现，二元硝苯地平/HPMCAS-LG体系虽然表现出较大的66.1µg/mL的过饱和浓度，但在360 min内无法维持过饱和水平。
三元硝苯地平/HPMCAS-LG/HPMCAS-HG和硝苯地平/HPMCAS-LG/Eudragit®FS100体系出现了协同效应，保持了过饱和水平，增强了溶解性能，表明聚合物组合改善非晶固体分散性能的潜力。
Arun Butreddy, Sandeep Sarabu, Mashan Almutairi, Srinivas Ajjarapu, Praveen Kolimi, Suresh Bandari, Michael A. Repka，热熔挤出醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯基无定形固体分散体:高分子化合物对过饱和动力学和溶解性能的影响，《国际药物学报》，第615卷，2022年。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2022.121471。
