链烷二醇对角质层脂质和曲安醇酮肽皮肤渗透的影响
烷二醇作为多功能成分广泛应用于真皮配方。除了它们的防腐作用外，考虑它们对药物渗透的可能影响对它们的使用也至关重要。本文研究了2-甲基-2,4-戊二醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇和1,2-辛二醇对四种不同半固体制剂曲安奈德透皮的影响。
此外，利用共焦拉曼光谱测量了烷烃二醇对角质层脂质含量和顺序的影响。发现烷二醇能增加曲安奈德的渗透。然而，程度很大程度上取决于所使用的提法。在某些配方中，1,2-戊二醇的渗透增强效果最高，而在其他配方中，渗透增强效果随所使用的烷二醇的烷基链长度而增加。
所有被测试的烷二醇都没有从角质层中提取脂质，也没有减少它的厚度。尽管如此，链长的烷二醇导致脂质转化为更无序的状态，这有利于药物渗透。对于链较短的烷二醇则不能检测到这种行为。因此，它们的穿透增强效应可能与角质层的亲水区域相互作用有关。
材料:1,2-戊二醇，2-甲基-2,4-戊二醇和1,2-己二醇(Sigma-Aldrich Chemie GmbH, Taufkirchen, Germany)，聚山梨酸酯60 (Kolliphor PS 60），Cetostearylyl醇（Kolliwax CSA.）， 鲸蜡醇 （Kolliwax CA)、乳化鲸蜡硬脂醇A型(Kolliphor CSA）（BASF SE，Ludwigshafen，德国），甘油85％，丙二醇（Willmar Schwabe GmbH＆Co.KG，Karlsruhe，德国），白色软石蜡（Sasol Performance Chemicals，Hamburg，德国），液体石蜡（汉森和罗森哈尔，汉堡，德国），Carbomer 50,000（Fagron GmbH＆Co.KG，Glinde，Germany），氢氧化钠（大学化学供应，Tuebingen，德国），中链甘油三酯（赢创工业集团甘油单硬脂酸酯60，甘油单硬脂酸酯20，磷酸氢二钠，磷酸二氢钾，氯化钠，曲安奈德(微粉化)(Caesar & Loretz GmbH, Hilden, Germany)，牛血清白蛋白(Carl Roth GmbH & Co. KG, Karlsruhe, Germany)，乙腈HPLC梯度级(Honeywell Specialty Chemicals Seelze GmbH, Seelze, Germany)， PTFE过滤器(孔径:0.2µm，直径:25 mm, Chromafil Xtra H-PTFE-20/25, Macherey-Nagel GmbH & Co. KG, Dueren, Germany)， nego -50冷冻切片介质(Thermo Fisher Scientific Inc.， Waltham, MA, USA)。1,2-辛二醇(dermosoft Octiol)由Evonik Dr. Straetmans GmbH, Hamburg, Germany捐赠。
文章信息：Sigg，M。;丹尼尔斯，r。烷基二醇对角质层脂质和抗菊酮酮丙酮肽皮肤渗透的影响。药剂学2021，13, 1451年。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13091451