活性药物成分的脂质微粒肺输送:脂质结晶对喷雾干燥加工性能的影响

喷雾干燥是一种广泛使用的工程可吸入粒子技术。然而,当基于脂质的赋形剂(LBES)干燥时,经验丰富的技术障碍。粘性,广泛的壁沉积或简单地不能产生固体产物与LBE的低熔点有关。在这项工作中,喷雾干燥含有山甘油(PGFA)的聚甘油酯(PGFA)或其他高熔点LBES的溶液,以产生布洛芬(IBU) - 加载的可吸入的可吸入的脂质微粒。在喷雾干燥之前,使用LBE-IBU相图定义了该方法的出口温度的合理边界。

尽管喷雾干燥出口温度下方的溶液在底界,工艺性能和产量之间的溶液完全不同。脂质结晶到多晶型物或多阶段产生负面影响,与液体级分相关的产率(10-47%),不能在喷雾干燥器中的周围气体温度下重结晶。归因于PGFA的最高产率(76-82%),由单相结晶和多态性产生。由PGFA-Behenate组成的脂质微粒的特征在于6.586μm的体积平均直径,敲击密度为0.389g / cm3.和波纹表面。应用作为吸入的无载体干粉导致高发射的级分(90.9%),中值质量空气动力学直径为3.568μm,细粒分数45.6%,并在模拟肺液中修饰释放。

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Carolina Corzo,Agnes Fuchsbichler,Ioana Savencu,耶稣AFONSO Urich,Andreas Zimmer,Dirk Lochmann,Sebastian Reyer,Sharareh Salar-Behzadi,
用于活性药物成分的肺递送的脂质微粒:脂质结晶对喷雾干燥加工性的影响,国际药学杂志,第610,2021,121259,ISSN 0378-5173,
https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.121259。

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