通过快速口服崩解片剂提高硫胺的低口服生物利用度:制剂,优化和体内表征

舒必利(SUL)是一种多巴胺d2受体拮抗剂,用于治疗GIT紊乱,根据给药剂量,它具有抗精神病活性。SUL经历p -糖蛋白外排,导致生物利用度差和不稳定的吸收。因此,本研究的目的是试图通过快速起效的快速崩解片(SUL- fdts)的处方来提高SUL的口服生物利用度。采用32因素全因子设计,利用可取性函数优化sult。超崩解剂(X1)和Prosolv®.选择(X2)作为使用直接压缩技术制备和优化SUL-FDT的独立配方变量。研究了制备的SUL-FDT,关于它们的机械强度,崩解时间,药物释放和兔体内的药代动力学分析。优化的配方具有4.58±0.52kp的硬度,脆性为0.73±0.158%,崩解时间为37.5±1.87 s,药物释放30分钟后100.51±1.34%。此外,优化的SUL-FDT显示CMAX和AUC(0-∞)增加(P <0.01),与商业产品相比,约9.3倍的相对生物利用度。可以得出结论,SUL-FDT是一种有希望的配方,用于提高SUL伴随的口腔生物利用度与快速作用。

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或者继续阅读:M. Tawfeek,H ;;哈桑,Y.A;aldawsari,m.f .;H. Fayed,M.通过快速口服崩解片剂提高硫胺的低口服生物利用度:制剂,优化和体内表征。药品2020,13,446。

关键词:硫化物;快速崩解片;多巴胺拮抗剂;阶乘设计;proSolve®;生物利用度

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