使用含有Gelucire®的固化超饱和自微乳化药物递送系统改进缬沙坦的溶解和口服生物利用度44/14

为了改善缬沙坦(VST)的溶出度和口服生物利用度，我们之前配制了一种超饱和自微乳化给药系统(SuSMED)，由Capmul®MCM(油)、Tween®80(表面活性剂)、Transcutol®P(共表面活性剂)、Poloxamer 407(沉淀抑制剂)，但在凝固后遇到了稳定性问题(Transcutol®p -诱发储存失重)。

在本研究中，用Gelucire®44/14取代Transcutol®P得到了新的SuSMED配方，其中表面活性剂/助表面活性剂的总量比之前的配方要少。将含VST的SuSMED与选择性固体载体L-HPC和Florite®PS-10共混，制备了固化的SuSMED (S-SuSMED)颗粒，其中VST以非晶状态存在。在加速条件下(40±2°C和75±5%相对湿度)储存6个月后，添加额外辅料直接压缩制备的S-SuSMED片的药物含量和杂质变化足够稳定。

因此，获得了增强溶解(pH 1.2, 2 h): 6倍的S-SuSMED颗粒对原VST;2.3倍的S-SuSMED片对抗代文®(对照片)。S-SuSMED片增加了大鼠口服生物利用度(10mg /kg VST剂量):与原始VST和代文®相比，约179 - 198%。因此，vst负载的S-SuSMED制剂在制药工业中具有很好的应用前景。
下载全文(pdf格式):改进缬沙坦的溶出度和口服生物利用度或去MPDI来访问它。参见更多关于脂质赋形剂的信息。