macitentan水凝胶膜配方对眼压的控制:改善表面活性剂和助表面活性剂体系的效果

背景

马西坦阻断内皮素受体以控制肺动脉高压(PAH)。口服马西坦可引起排尿疼痛和呼吸困难。

目标

采用配方macitentan水凝胶膜检测眼压的控制，并研究表面活性剂和助表面活性剂对眼压的影响。

方法

以羟丙基甲基纤维素(HPMC)基质系统采用不同的表面活性剂/助表面活性剂体系，并对正常血压的兔眼进行眼压监测。

结果

薄膜的固态表征表明马锡坦的无定形和没有问题的主要不兼容性被观察到。表面活性剂、助表面活性剂和亲水助溶剂体系的结合显著改善了药物的释放和黏膜组织的渗透。PEG和Transcutol与其他薄膜相比，MP膜和MT膜分别显著提高了离体角膜通透性。Transcutol (MT)通过改善囊泡双层流动性和减少黏膜组织屏障促进跨角扩散，在不同的配方中表现出最大的差异。通过平衡的液体渗透和聚合物链弛豫速率，观察到薄膜在药物释放和角膜渗透方面的扩散和侵蚀控制行为。MP和MT膜用于进一步的体内研究，以实现可能有效和延长的眼压控制。体内研究表明，在正常血压的兔模型上，眼压可降低约23%。这些薄膜已经成功地将眼压降低到3h．

结论

研制了macitentan水凝胶膜Transcutol(MT)局部应用后可有效控制和治疗高眼压。

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应用macitentan水凝胶膜配方控制眼压:改善表面活性剂和助表面活性剂体系的效果。药学学报(2022)。https://doi.org/10.1007/s40199-021-00428-2