卡波姆934基酮咯酸丁三胺口腔粘膜的制备:体外、体外和体内评估

本研究的目的是制定和评价酮咯酸氨丁三胺(KTM)口腔黏膜黏附膜。采用溶剂蒸发法制备薄膜PVP K30HPMC K4MHPMC K15M,934年羧乙烯聚合物、壳聚糖和海藻酸钠作为聚合物,丙二醇作为增塑剂。对薄膜的厚度、重量变化、耐折叠性、表面pH值、膨胀指数、在体外停留时间,在体外扩散、释放动力学,体外渗透,在vitro-ex体内的相关性,在活的有机体内药理活性,如抗炎和镇痛活性。

薄膜的厚度、重量、药物含量和耐折性均一致。表面pH为6.85+- 0.10肿胀指数最高(27.27+- 0.37)以卡波米934、海藻酸钠、PVP k30为最佳薄膜(配方代码F2)。在体外停留时间大于5 h在体外F2的释药率为98.71%。5 h时肿胀抑制率为55.49%,8 h时仍维持38.88%以上。

F2膜在5 h时最大镇痛反应为17秒,在8 h时仍维持11秒的镇痛反应。与游离药液相比,F2的抗炎镇痛作用最大,且维持时间较长。因此,含卡波姆934、海藻酸钠和PVP K30的KTM口腔粘膜可以作为常规治疗的有效替代,提高疗效。

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文章信息:Acierno, Domenico, Begum, M. Yasmin, Alqahtani, Ali, Ghazwani, Mohammed, Ramakrishna, M. M., Hani, Umme, Atiya, Akhtar, Rahamathulla, Mohamed。国际高分子科学杂志,2021。https://doi.org/10.1155/2021/4786488

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