脂质纳米颗粒和离子导入联合增强洛匹那韦皮肤渗透:电流对脂质动力学的影响

研制了载洛匹那韦(LPV)的纳米脂质载体(NLC)，用于离子透皮给药。采用脂肪酸自旋标记电子顺磁共振(EPR)谱和差示扫描量热法(DSC)研究了电流前后NLC的脂质动态行为。在体外释放和渗透研究，有和没有阳极和阴极离子电泳也进行了。

nclc - lpv具有纳米尺寸(179.0±2.5 nm)、高载药量(~ x223C 4.14%)和包封效率(EE) (~ x223C 80%)。施加电流后，NLC-LPV在化学和物理上都是稳定的。3 h电流使EE降低(67.21±2.64%)，LPV加快在体外释放。EPR显示离子导入可降低NLC的脂质动力学，且效果持久。差示扫描量热仪(DSC)研究表明，电流可以触发NLC的多态转变和药物在脂质基质中的增溶。

与未加载药物不同，NLC-LPV联合离子导入可以在受体介质中定量药物。阴极离子电泳可定量约7.9µg/cm²LPV的受体培养基。被动NLC-LPV研究必须额外进行42小时，以达到类似的浓度。此外，阳极离子导入可使受体介质中的LPV增加1.8倍，显示出一种有前景的抗病毒治疗策略。

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材料:LPV(≥99%)(MW 628.8 Da)由Cristália Indústria Farmacêutica (Itapira，巴西)和IQUEGO (Indústria Química do Estado de Goiás, Goiânia，巴西)捐赠。HPLC级乙腈购自J. T. Baker (phillips, NJ, USA)。渐变®80、Span®80、Span®85、普朗尼克®f - 127，普朗尼克®f - 68、牛去氧胆酸钠、油酸和自旋标签(5-羟基硬脂酸，5-DSA)购自Sigma Aldrich (St. Louis, MO, USA)。油酸Plurol®CC，Gelucire®48/16和Labrasol®是由Gattefosse(法国)。硬脂酸(mp58.77°C)来自Vetec (São Paulo，巴西)。使用超纯水。所有其他化学物质都是分析级的。

文章信息:Rayssa Barbary Pedroza Moura, Lígia Marquez Andrade, Lais Alonso, Antonio Alonso, Ricardo Neves Marreto, Stephânia Fleury Taveira，脂质纳米粒子和离子电泳增强洛皮那韦皮肤渗透的组合:电流对脂质动力学的影响，欧洲药学科学杂志，第168卷，2022年。https://doi.org/10.1016/j.ejps.2021.106048。