阿瑞吡坦固体过饱和自乳化纳米给药系统(Super-SNEDDS)增强溶解度的体外评价

阿瑞吡坦(APR)水溶性低,属于生物制药分类系统(BCS)的II类。目前的工作目标是开发APR的自纳米乳化给药系统(SNEDDS),以提高其水溶解度。对配方进行了研究,包括筛选溶解度和乳化效率的赋形剂。用油(Imwitor)共混物构建了伪三元相图®988),助溶剂(Transcutol®P),和各种表面活性剂Kolliphor®RH40Kolliphor®ELPKolliphor®HS15).

稀释后对所制备的纳米微乳液的粒径和稳定性进行了表征。制备过饱和SNEDDS (super-SNEDDS)以增加配方中APR的负荷量。HPMCPVP、PVP / VASoluplus®作为聚合物沉淀抑制剂(PPI)。PPIs以5%和10%的重量添加到配方中。考察了PPIs对药物沉淀的影响。采用体外脂解试验模拟制剂在胃肠道的消化。

优化后的超snedds在多孔载体上吸附形成自由流动的颗粒Neusilin®2.固体超snedds制剂的体外溶出度研究表明,由于其溶解度的提高,药物的溶出速率增加。因此,一个配方,以提高溶解度和潜在的生物利用度的药物被开发。

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Nazlıh;梅苏特耶,b;Özsoy, Y.阿瑞吡坦固体过饱和自纳米乳化给药系统(Super-SNEDDS)增强溶解度的体外评价。药品202114, 1089年。https://doi.org/10.3390/ph14111089

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