探索提高伊曲康唑生物利用度的新型载体通过热熔挤压固体分散
Kollicoat®SmartSeal.（用于味道掩蔽和水分保护的（甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸二乙基甲基丙烯酸甲酯分散体）表明了形成固体分散体的能力。本研究旨在在研究时检查其可行性改善的药代动力学in-vivo.与模型高熔点药物样伊唑唑类化合物相比。热熔挤出（HME）是一种非常良好的商业上接受的溶解度增强技术。
然而，由于窄的加工窗口，低热塑性行为或赋予所形成的无定形固体分散体的赋予稳定性，可以使用有限的聚合物。因此，拥有一个可以解决所有这些问题的载体，将在制剂的发展期间使行业提供额外的载体选择。因此，作者试图解决这个问题，并证明了新的载体将利用进入HME技术的能力。制备伊唑康唑的固体分散体，其特征和测试in-vivo.在老鼠的表现。结果表明，该载体在120 ~ 220℃的温度范围内表现出良好的热塑性性能。伊曲康唑对载体有塑化作用。的体外结果表明溶解度提高了约。20折叠普通伊丙酮。
热分析结果促进了形成固体溶液的可能性，该溶液转化为无定形形式。Kollicoat Smartseal表现为以HME用于HME的载体的高潜力，用于溶解性高度不溶性分子如伊唑唑类。它没有提供处理挑战和in-vivo.结果与实验结果吻合较好体外学习。
文章信息:Amit Chivate, Atul Garkal, Kartik Hariharan, Tejal Mehta。探索提高伊曲康唑生物利用度的新型载体热熔挤压固体分散技术研究，中国药物传递科学，2015。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102541。