外用含万古霉素阳离子脂质纳米载体的眼内注射治疗细菌性眼内炎是一种有前途的、无创的玻璃体腔注射替代方法

万古霉素(Vancomycin, VCM)是治疗感染性疾病的首选药物葡萄球菌种，据报道是细菌性眼内炎的最主要病原体。然而，由于VCM的高分子量和亲水性，其眼部生物利用度较低。本研究旨在探索通过冷均质技术制备的纳米脂质载体(NLCs)是否能够提高VCM的眼透性，延长其在眼内的停留时间。一个2^3.采用全因子设计评价不同工艺和配方变量对vcm负载NLC配方的影响。

突出了

NLC分子筛对万古霉素(VCM)具有高度的亲水性，贮存稳定性好。

在红细胞溶血试验中，vcm负载的NLC显示了可忽略的毒性谱和安全的眼科给药。

NLC纳米颗粒具有显著的眼生物黏附性，能高度穿透角膜表面。

载VCM的NLC玻璃体腔内VCM浓度比药物混悬液增加约3倍。

在治疗严重细菌性眼内炎时，外用含VCM的NLC与玻璃体腔注射VCM的疗效相当。

优化后的处方粒径为96.4 ± 0.71 nm，粒径分布窄，呈AFM得到的球形形貌，48 h缓释率达67%，符合Korsmeyer-Peppas模型，可能具有非菲克扩散动力学。傅立叶变换红外光谱(FTIR)研究详细地显示了药物载体间的相互作用。采用差示扫描量热仪(DSC)和x射线衍射仪(xrd)对VCM进行了高包埋(74.8 ± 4.3% w/w)。最优正电荷(+ 29.7 ± 0.47 mV)胶体分散体在4 °C和25 °C条件下均能稳定运行12周。根据在活的有机体内研究发现，在NLC中加入VCM导致滴眼后玻璃体腔内VCM浓度比对照组增加近3倍。

微生物学评价评价其5天内疗效与玻璃体腔注射VCM相当。在红细胞溶血试验中，优化后的配方对眼科用药无刺激性和安全性。此外，兔子角膜上NLCs的荧光跟踪显示纳米粒子在角膜的穿透性增加。因此，我们有可能推断，进化后的NLCs是一种很有前途的药物输送系统，在增强万古霉素眼后段输送和改善细菌眼内炎管理方面取得了卓越的成就。

点击这里阅读文章

文章信息:Kamyar Jounaki, Behzad Sharif Makhmalzadeh, Mostafa Feghhi, Asghar Heidarian，装载万古霉素的阳离子脂纳米载体作为玻璃体腔注射加强细菌性眼内炎治疗的一种有前途的非侵入性替代方法，欧洲药学科学杂志，第167卷，2021年。https://doi.org/10.1016/j.ejps.2021.105991。