用于直接压缩制剂的性能控制片剂崩解机制
药片的设计和制造是一个具有挑战性的过程，由于原料性能，制造设置和药片性能之间的复杂的相互关系。制剂和工艺设计的一个重要因素是，原料和片剂的性质决定了最终药品的崩解和溶出性能。
本研究旨在从原料和片剂特性出发，探讨16种不同的安慰剂速释制剂控制片剂崩解的机制。每个配方包括两种填料(每种47%)，一种崩解剂和一种润滑剂。用四种不同的填充剂组合直接压缩制成片剂微晶纤维素(MCC)，甘露醇，乳糖和二维磷酸钙无水（DCPA）。崩解机理主要由填料组合驱动，其中MCC /乳糖片被鉴定为润湿性控制，MCC /甘露醇片作为溶解控制和基于DCPA的片剂（MCC / DCPA和乳糖/ DCPA），如溶胀控制。
润湿性控制片剂(MCC/乳糖)的孔隙率变化2%会显著加速崩解过程(崩解时间减少77%)，而膨胀控制片(MCC/DCPA)相同孔隙度的变化对崩解过程没有显著影响(崩解时间变化3%)。通过对这些配方进行分类，可以确定关键的配方和生产性能，使片剂性能得到优化。
文章信息:Natalie Maclean, Erin Walsh, Mithushan Soundaranathan, Ibrahim Khadra, James Mann, Helen Williams, Daniel Markl。探索直接压缩配方的性能控制片剂崩解机制，《国际药剂学杂志》，第599卷，2021年。https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120221。