摘要

目的：设计控制释放ketorolac tromethamol(KT)基质片增加药物生物利用度。

方法:蜡(Compritol®ATO 888，Precirol®ATO 5和硬脂酸(SA))及聚合物(羟丙甲纤维素- HPMC和黄原胶- XG)在不同赋形剂浓度下制备基质片，用于控制给药。测定了配方的物理性能。通过动力学模型对其释放机制进行了表征。用一定的性能标准验证了溶出介质中KT的分析定量方法。

结果:Kt基质片剂分别用杂棒和HPMC单独制备30和40％浓度，显示出最佳的片剂压缩性能。与一般用蜡制备的片剂相比，用HPMC和XG制备的片剂呈现较慢的药物释放型材（P <0.05）。kt释放随着pH的增加而增加，因为它是弱酸（P <0.05）。在用HPMC和水中制备的所有片剂中观察到统计学微不足道的差异（P> 0.05）。然而，从含有40％XG的片剂的药物释放比在pH7.2的HPMC（30和40％）和XG（30％）在pH 7.2（P <0.05）中制备的片剂更快。用蜡和聚合物制备的片剂的药物释放机制是非Fickian，分别表明耦合扩散/侵蚀和扩散/聚合物松弛。

结论:用直接压缩法制备了KT基质片。结果表明，HPMC法制备的骨架片具有理想的物理性质和药物释放谱。