卡波姆水凝胶中甘草查尔酮A和光甘草定增强剂的定量构效关系

本研究旨在系统比较不同增强剂对卡波姆940 (CP)水凝胶的增白剂licochalcone A (LicA)和光甘草定(Gla)的释放和渗透作用，并评价增强剂的定量增强效果与结构之间的关系。以猪皮为材料，进行了体外释放试验和水凝胶渗透试验。

我们发现，与LicA相比，Gla - cp水凝胶在介质中的溶解度更高，与皮肤的混溶性更好，因此其释药和留皮量均高于LicA - cp。分子量较高、极化率较低的增强剂表现出较高的释药增强效应(ER)_释放)。药物增强剂- cp系统中的范德华力与药物释放率呈负相关。此外，具有较高的logp和极化率的增强剂在溶液中表现出较高的保留增强效应(ER)_{解决方案保留})为LicA和Gla。增强剂降低了药物增强剂-皮肤系统的整体分子间力，对药物滞留有线性抑制作用。

此外，神经酰胺的C=O是药物渗透的增强部位。因此,Transcutol^®P (TP)和丙二醇(PG)等7种增强剂在水凝胶(ER)中均表现出较高的滞留增强作用_{水凝胶保留})为LicA和Gla。研究结果为外用水凝胶增白剂的合理利用和配方优化提供了依据。

点击这里下载全文PDF或是在这里读到它

材料:Licochalcone A (LicA，纯度>98%)和光甘草定(Gla，纯度>98%)取自南京春秋生物工程有限公司。聚丙烯酸(商业名称:卡波姆940 (CP))、肉豆蔻酸异丙酯(IPM，纯度:98%)、二甘醇一乙醚(商品名称:Transcutol^®P(TP)、1-甲基-2-吡咯烷酮(NMP，纯度>99%)购自上海麦克林生化有限公司(上海)。丙二醇单辛酸酯(商品名称:Capryol^TM90(cp90))和聚甘油-3二油酸酯(商业名称:Plurol^®Oleique CC 497(POCC))由Gattefosse(法国里昂)。聚氧乙烯轨道单油酸酯(商业名称:Span 80丙二醇(PG，纯度> 99%)购自天津大茂化学试剂厂。聚乙二醇400 (PEG 400)和透明膜购自中国北京索拉比奥科技有限公司。其他试剂均为分析级。

文章信息:Wang, Z.;雪,y;朱,z;胡,y;曾问:;吴,y;王,y;沈,c;江,c;刘,l; Zhu, H.; Liu, Q. Quantitative Structure-Activity Relationship of Enhancers of Licochalcone A and Glabridin Release and Permeation Enhancement from Carbomer Hydrogel.制药学2022，14, 262年。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics14020262

赋形剂配方